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美国最近一项报告指出，药物研究过程中 只有10% 的新药候选物可进入市场，而大约 40% 的药物是由于无体内活性或药代动力学 参数不佳而遭淘汰。因此，在药物设计及 新药开发早期进行药物代谢研究将有助于 获得安全、有效的治疗药物，降低候选药 物的淘汰率。 药物代谢的定义及其对药理作用的影响； 微粒体酶系及非微粒体酶系的特征和作用机制； 首过效应的定义及其对药物作用的影响； 药物代谢反应的类型； 给药途径、剂量和剂型对药物代谢的影响；酶的 诱导和抑制对药物代谢的影响； 药物代谢的体内和体外研究方法； 药物代谢的定义： 药物被机体吸收后，在体内各种酶的以及体液环境作用 下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变， 这一过程称为药物代谢。 药物，作为外来活性物质，要促其自体内 消除。 能大量吸收进入体内的药物多是极性低的 脂溶性药物，在排泄过程中易被再吸收， 不易消除。体内药物主要在肝脏生物转化 而失去药理活性，并转化为极性高的水溶 性代谢物而利于排出体外。Phase I 药物 结合 药物 无活性 活性 或 药物 亲脂 亲水 排 泄 氧化、还原、水解引 入或脱去基团(-OH 、 -C
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