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抗结核病药结核病治疗简史1882年之前排泄疗法、运动疗法等1882年发现结核杆菌*1930年以前疗养期*19301950年疗养+萎陷疗法期*1950年以后化疗期1944年链霉素发现 化疗的初步开始50年代 异烟肼广泛应用真正进入化疗时代 70年代 利福平问世 化疗方案不断改进各类抗结核病药v 第一线抗结核药:疗效好,毒性低;异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。v 第二线抗结核药:毒性较大、疗效较低;对氨基水杨酸、乙硫异烟肼、氨硫脲、环丝氨酸、卷曲霉素、卡那霉素。异烟肼 isoniazid (INH,H)又名雷米封 (rimifon),迄今为止最强的抗结核药物之一。 特点:疗效高、毒性小、口服方便、价廉。异烟肼v 作用:对结核杆菌高度选择性,很强的抑菌/杀菌作用。对静止期结核杆菌有抑制作用,对繁殖期细菌有杀灭作用。对其它菌无效。单用易产生抗药性,与其它抗结核药联用,延缓耐药性的产生。v 机理:抑制胞壁分枝菌酸 mycolicacid合成。异烟肼的体内过程吸收 :口服吸收快而完全。分布 :广泛分布于全身体液和组织中。特点:穿透力强。转化异烟肼的转化快代谢型慢代谢型人种差异中国人中4
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