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第十一章 固体分散体、包合物和微粒第一节 固体分散体一、概述1. 含义u 固体分散体:solid dispersion,药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质,也称固体分散物。u 固体分散体是一种制剂的中间体。2. 意义(目的、特点) 增加难溶性药物的溶解度和溶出速率; 控制药物释放(速度、部位); 掩盖药物的不良嗅味和刺激性; 液体药物固体化; 利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化,增加药物的稳定性。 固体分散体可作为“中间体”,制成各种剂型,如片剂、颗粒剂、胶囊剂、栓剂、软膏、注射剂,还可直接制成滴丸。 药物处于高度分散状态,久贮易产生老化现象缺点: 载药量小; 物理稳定性差; 工业化生产困难药物固体分散体颗粒片剂 胶囊加工颗粒二、载体材料常用载体材料水溶性难溶性肠溶性PEGPVP表面活性剂类 有机酸类糖类、多元醇类ECEudragit RL、 Eudragit RS脂质类CAP、HPMCP、CMECEudragit L、 Eudragit S1. 水溶性载体材料n PEG类 常用PEG4000、PEG6000; 熔点低 5560 ; 可显著提高药物的溶出速率; 多
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