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第四章 新药设计与开发的基本途径和方法内 容 引言 Introduction 先导化合物的发现 Lead discovery 先导化合物的优化 Lead optimization在新药研究过程中，确定了先导化合物后，进一步的工作就是对先导化合物进行优化，以得到与先导化合物类似结构的较好的药物。使其活性更强、选择性更好、毒副作用更小以及具有符合使用的药代动力学性质。先导化合物的优化Lead optimization先导化合物的优化Lead optimization 先导物优化的一般方法 生物电子等排原理 前药原理 软药原理 孪药原理 抗体导向酶催化前药 定量构效关系QSAR Topliss决策法先导物优化的一般方法剖裂物类似物u 同系物u 引入烯键u 合环和开环u 大基团的引入、去除或置换u 改变基团的电性u 构型变换剖裂物简化复杂结构 当先导物为复杂结构如天然产物时，常常用此方法来优化结构。普鲁卡因（Procaine）是对天然生物碱可卡因（Cocaine）进行结构改造获得的，其发现提供了从剖析活性天然产物分子结构入手进行药物化学研究的一个经典例证。可卡因普鲁卡因剖裂物简化复杂结构可卡因
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