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EGFR 基因靶向治疗主要内容一、EGFR 蛋白的正常结构与功能 表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor ),简称为EGFR 、ErbB-1 或HER1 。是ErbB 受体家族家族的成员之一。 erbB 家族为受体酪氨酸激酶,是一类具有跨膜结构的酶蛋白,包括HER1/EGFR/erbB-1 、HER2/erbB-2 、HER3/erbB-3 、HER4/erbB-4 四个成员。 由于EGFR 的酪氨酸激酶活性,可以调节细胞的生长、增殖,分化,迁移,并且与肿瘤的发生有关。 EGFR 是一种跨膜蛋白,由三个部分组成: 细胞外结构域:是配体的结合位点; 单次跨膜的疏水 螺旋区; 细胞质部分:有自磷酸化位点、和酪氨酸蛋白激酶(RTK) 活性结构域。 受体激活 : 当EGF 同受体细胞外结构域结合位点结合后,受体被激活,导致两个EGF 受体单体形成二聚体,使酪氨酸自我磷酸化,激活细胞质部分的酪氨酸激酶。 配体: 表皮生长因子 (EGF) 、 转化生长因子 (TGF) 、 双向调节蛋白 (AR) 、 - 细胞素(BTC) 、 肝素结合EGF 样生长因 子
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