组胺及其受体阻断药 第第3535章章速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；自身活性物质，存在于肺, 皮肤, 胃肠道; 肥大细胞 及嗜碱粒细胞第一节 组 胺 【生物效应】（+）H2受体： 强大的促胃酸分泌作用，胃蛋白酶的分泌检查胃酸分泌功能: 真性胃酸缺乏症。【应用】（+）H1受体：支气管、胃肠道平滑肌收缩、血管平滑肌舒张 中枢兴奋【药理作用】第二节、H1受体阻断药第一代： 1937年-80年代，镇静性抗组胺药 苯海拉明（苯那君）、异丙嗪（非那根）、 氯苯那敏 （扑尔敏） 特点：受体特异性差，中枢神经作用较强第二代： 80年代以后，非镇静抗组胺药 特非那定、阿司咪唑（息斯敏）、氯雷他定、西替利嗪等 特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢不良反应较少； 但可导致各种心律失常，致死性心律失常。药理作用1、抗组胺作用 对抗其扩血管及增加毛细血管通透性的作用。2、中枢抑制 第一代有中枢抑制作用：镇静、嗜睡 第二代无中枢抑制作用。3、防晕止吐：苯海拉明、异丙嗪l 变态反应性疾病： 部分皮肤I型变态反应（荨麻疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿），昆虫咬伤，药疹，接触性皮炎。 注：对支气管哮喘基本无
