1、第三篇 外周神经系统药理西安交通大学医学院 李增利 肾上腺素受体激动药Adrenoceptor agonistsDate 103级本科第十九章 肾上腺素受体激动药第一节 化学和构效关系及分类第二节 受体激动药 肾上腺素 多巴胺第三节 受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺第四节 受体激动药 异丙肾上腺素 Date 203级本科第十九章 肾上腺素受体激动药-拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs)本类作用与 AD相似 ,又称为拟肾上腺素药 化构属胺类，又称为拟交感胺本类作用基本相似 ;强度 ,维持时间及对受体的选择性不同第一节化学和构效关系及分类 基本结构； - 苯乙胺化学分类 :1.
2、儿茶酚胺类 :如去甲肾上腺素、肾上腺素等2.非儿茶酚胺类 :如麻黄碱、去氧肾上腺素等Date 303级本科表 19-1 拟肾上腺素药的化学结构和分类 药物 CH CH NH 2 受体选择性 AD OH OH OH H CH3 NA OH OH OH H H 12ISO OH OH OH H CH(CH) 1 2多巴胺 OH OH H H H D多巴酚丁胺 OH OH H H3 CH3CH2(CH2) 21间羟胺 OH H OH CH3 H 12去氧肾上腺素 OH H OH H CH3 1甲氧明 OCH3 OCH3 OH CH3 H 1麻黄碱 H H OH CH3 CH3 沙丁胺醇 CH2OH
3、OH OH H C (CH3) 2特布他林 OH OH OH H (CH3)3 2Date 403级本科药理学根据药物对受体的选择性不同分类一、 ,受体激动药 肾上腺素 多巴胺 麻黄素二、 受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 新福林2激动药 羟甲唑啉 阿可乐定中枢性 2激动药 可乐定 甲基多巴三、 受体激动药 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇Date 503级本科第二节 ,受体激动药 肾上腺素（ adrenaline,AD,epinephrine） 肾上腺髓质激素 ,药用从动物肾上腺提取或人工合成 ,性质不稳定，碱性环境易氧化 药动学 1. 吸收 :P.O无效 ;H 注射吸收缓慢 ,作用维持
4、1h;I.M吸收较快 ,作用维持 10-30min.2. 分布 :肾上腺 ,心脏等效应器 ,但不易透过 BBB,3. 消除 : 摄取 1和 2方式经 COMT与 MAO灭活方式 . 产物 : 3 甲氧 4 羟扁桃酸 ,由肾脏排出。4.排泄 :用药 96h后 ,尿中排泄 50% 以下 Date 603级本科药理作用 及 受体 ,产生 和 型效应 1.心脏 心力 心肌耗氧 1 心率 心 CO BP自律性 心律失常传导 2.血管 和 受体 主要收缩小动脉 ,毛细血管前小动脉 ,及静脉和大动脉1 皮肤粘膜血管明显收缩 BP腹腔内脏血管收缩2骨骼肌血管 ,冠脉扩张 BP 脑和肺血管被动扩张Date 70
5、3级本科1 肾脏血管阻力增加 ,血流减少 40%,肾素 冠脉血流增加 原因 :1.舒张期延长 2.心力增强 ,耗氧增加 ,腺苷含量增加 .3. 血压：与剂量密切相关。 S.c 0.5 1mg, 心脏兴奋，输出量增加 , 故收缩压升高，血管收缩，舒张压升高 , 骨骼肌血管扩张作用强 , 故舒张压不变或下降 ,平均血压略有增高 .脉压差增大 较大量 iv时，皮肤粘膜和内脏血管强烈收缩 ,故收缩压与舒张压均升高，Date 803级本科大剂量（ 50-70g/kg） iv后 BP呈双相效应2肾素分泌 Date 903级本科4.平滑肌 1)支气管平滑肌松弛 :A.2 明显松弛 平喘B. 抑制肥大细胞释放过敏物质C.1 血管收缩 ,毛细血管通透性 ,水肿 2)胃肠平滑肌抑制 :原因 激动 受体激动突前 2,ACh 扩约肌 :张力 ,痉挛时张力 3) 膀胱 :2 逼尿肌 ,扩约肌 尿潴溜4) 眼睛 :滴眼降低眼压 子宫平滑肌 5.代谢 :和 2受体 ,促进肝糖元和脂肪分解 .抑制 INS和抑制组织摄取 GS 血糖 Date 1003级本科
