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四川大学药理学重点整合(共6页).doc

精选优质文档-倾情为你奉上试述血浆半衰期及其临床意义 1、药物消除半衰期(t1/2):指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。反映体内药物消除速度。2、一级动力学(恒比)消除时,t1/2=0.693/Ke,与血药浓度高低无关,为一常数。 意义:(1)确定给药间隔时间:通常约为一个t1/2 (2)一次用药经过5个t1/2体内药物基本消除。 (3)反复用药约经4-5个t1/2基本达到稳态血药浓度。3、零级动力学(恒量)消除时,t1/2=0.5Co/ko,与初始血药浓度成正比,即给药剂量越大,t1/2越长。 First-pass effect首关效应(首过消除)及其临床意义 1、首关效应:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必须先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首关效应。 2、临床意义:首关效应强时,生物利用度低,机体可利用的有效药物量少。要达到治疗浓度,必须加大给药剂量。但因给药剂量的增加,代谢产物也会明显增加,可能出现代谢产物的毒性反

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