1、Slide 1依折麦布作用机制及药理学概述Slide 2背 景 在过去的20年里，减少低密度脂蛋白胆固醇是心血管疾病预防治疗的基石之一。 使用他汀类药物降低低密度脂蛋白胆固醇降低了广大患者心血管事件的风险 。 新的循证医学证据推动指南中推荐的LDL-C目标值越来越低，然而全世界范围内的达标率不容乐观Slide 3他汀剂量增加，进一步降低LDL-C有限Knopp RH.N Engl J Med. 1999;341(7):498-511. Stein E. Am J Cardiol. 2002;89(5A):50C-57C.降低6%0 10 30 50 80他汀剂量 (mg)LDL-C降低(%)他
2、汀“6原则”20 40 7060降低6% 降低6%Slide 4影响他汀类治疗 的 依 背景 药物的 剂量药物治疗在 影响 内在 LDL- 基 - -100 基 C C Ccurrency1“ 胆固醇物率胆固醇fifl率Slide 5胆固醇 的及 的作用 mg ”了的 C m C m 2 L 1“4 163 170205 228 D m C C 5 -L 2002 728 777 D DL 16 - 2005 2286 22“8 currency1 currency1 2001 3 2 5 g D g 2002 11 1587 1604 D m C C 5 -L 2002 1082 1115他
3、汀类制 1000 mg 胆固醇300 mg 700 mg fifl2 3 1 3依折麦布制fiflfifl的胆固醇有 的 (1/3)， 胆 的 (2/3)胆内胆固醇1000 mg Slide 6降胆固醇治疗达标率的 了制胆固醇的，制胆固醇的 fifl是达 更有效降低LDL-C的另一种重要 联 用的新 利用降脂药物机制上的互补，寻求降脂治疗的新策略他汀联胆固醇fifl制剂有望进一步LDL-C治疗达标率胆固醇fifl制剂依折麦布Slide 7依折麦布药物结构及药理学特点 结构 fifl/ 布/清 药 动力学 药物相互作用 特殊人群Slide 8依折麦布在 内主要通过葡萄糖醛酸化 依折麦布 OH O
4、HOFNFSCH 58235SCH 60663SCH 488128葡萄糖醛酸化UGT1A1, UGT1A3 and UGT2B15OHOFNFOGluc血浆中，葡萄糖醛酸化的依折麦布占依折麦布总量的80-90%Clin Pharmacokinet 2005; 44 (5)OF OHOFNFOGluc OHOFNFOF OHOFNFSCH 57871SCH 57871Glucoronide大部分1%4%Slide 9口服后迅速fifl并 为活 葡萄糖醛酸 物 人 Patrick. etc. Drug Metabolsim and Disposition. 2002 V30. No. 4. 430-437Slide 10依折麦布在 内的 葡萄糖醛酸化Drug Metab Dispos 2004; 32(3): 314-20
