1、 第三十九章内酰胺类 抗生素 药理教研室 吴尚魁授课要点1. 青霉素类的作用机制，耐药性及分类。2. 青霉素G 体内过程特点与临床用药的关系3. 青霉素G临床应用，主要不良反应及防治。4. 耐酶青霉素的主要用途5. 广谱青霉素类的特点6. 一、二、三代头孢菌素的特点7. -内酰胺酶抑制剂的临床应用8. 对青霉素过敏或耐药者是否可用头孢菌素类，为什么？第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制-内酰胺类抗生素是一类具有共同的-内酰胺 环结构的抗生素。一、分类（一）青霉素类（二）头孢菌素类根据抗菌谱、耐药性、和肾毒性又分为一、二、三、四代。（三）其他-内酰胺类抗生素（四） -内酰胺酶抑制药（五） -内酰
2、胺类抗生素的复方制剂二、抗菌作用机制 1. 阻碍细菌细胞壁合成，-内酰胺类作用于细菌胞浆膜上青霉素结合蛋白（ PBPs）, PBPs 是-内酰胺类抗生素的靶蛋白，PBPs中最重要的一种为转肽酶，转肽酶在细菌细胞壁合成过程中起着关键作用，该类药物与转肽酶结合使其 ，抑制细菌细胞壁 肽合成，使细菌细胞壁 ，细胞分不 ， 成菌体 、 。 体物 转 酶细胞壁2. 使细菌细胞壁 酶 ， 菌体 上结 -内酰胺类抗生素作用理主要有方1. 过抑制转 酶 成抑制细菌细胞壁主要成分 合成，抑制菌体细胞壁 成，成细胞壁 ，使菌体 、 。2. 青霉素 细胞壁 酶 ，最 细菌菌体 、 。currency1作用理可 “f
3、i1.-内酰胺类抗生素为fl菌剂。2.对 细菌作用，对 细菌作用。 细菌要不 合成的细胞壁， 的细菌”合成细胞壁， 。3.对 毒性 的细胞细胞壁。三、耐药性1. 细菌生 酶（ -内酰胺酶）青霉素酶，头孢菌素酶。2. PBPs 结构 使青霉素与结合。可 于 菌 PBPs 构。3. 酶与药物结合抗生素 在细胞膜 不 靶点（PBPs），不 抗菌作用， 种耐药性又 为 制机制 。4. 细菌细胞壁或 膜 性 阻 青霉素不或 菌体内， 抗菌作用。5. 于细菌 酶， 抗生素fl菌作用。6. 药物 。第二节 青霉素类青霉素青霉素类分为合成青霉素1. 青霉素青霉素 青霉菌 中，青霉菌生的青霉素有5种（G, F,
4、 X, K, F），其中G（ 青霉素） 为 ，抗菌作用，为临床最 用的一种抗生素。 青霉素分 结构 分成， 和主构成O H SCH3R C H N C C CB A CH3C N C COOHO H）主（青霉素环2. 合成青霉素青霉素 G ( penicillin G)青霉素G 为 ，又 青霉素 。青霉素G是 ，应用广 的一种抗生素， 于抗菌，效，毒性，价格廉优点，号 王中王 抗菌作用的美 。一、理 性 青霉素是有机酸，难 于 ，钾盐和钠盐易 于 、生理盐 或葡萄糖 中。青霉素结晶粉末性 ，在室温可保存23年不 抗菌效， 不 ，在室温24时抗菌效大，同时易 成具有抗性的 物（青霉烯酸 ）可引起过敏反应，所 必须现用现配。
