1、洪葵 南昌大学第二附属医院 留日医学博士 ,留美博士后及助理教授。现任南昌大学二级教授,主任医师,硕士生 /博士生 /博士后导师,南昌大学第二附属医院心内科科副主任,江西省分子医学院重点实验室主任 ,江西省医学遗传和基因治疗研究所所长。国家百千万人才领军人才“万人计划”获得者 , 国务院特殊津贴享受者,江西省首届井冈学者特聘教授,江西省首届“赣鄱英才 555工程”领军人才 兼任中国医师协会心血管内科医师分会第三届委员会指南与共识工作委员会委员,中国生物医学工程学会心律分会室性心律失常与猝死工作委员会副主任委员,中国医师协会心律学专业委员会全国委员,中华医学会心电生理和起搏分会第六届委员会基础研
2、究学组副组长,中华医学会心血管学分会第九届委员会基础研究学组副组长,中华心血管病杂志编委,临床心血管病杂志委员, SCI杂志 Heart rhythm, European Journal of Clinical Investigation特约评审专家。 新型口服抗凝药物进展 洪葵 南昌大学第二附属医院 2 主要内容 抗凝药物概述 传统口服抗凝药物 新型口服抗凝药物 ( NOAC) NOAC vs 华法林 NOAC在房颤患者中的指南推荐 NOAC的潜在局限性 达比加群 利伐沙班 阿哌沙班 依度沙班 (华法林) 3 4 抗凝药物的趋势:单靶点,有效,简便,安全 普通肝素 VKA 低分子肝素 静脉间
3、接 Xa抑制剂 口服IIa 抑制剂 口服 Xa 抑制剂 1930s 1940s 1980s 2002 2004 2008 抗凝药物的发展历程: 抗凝药物概述 项目 注射用抗凝药物 口服抗凝药物 代表药物 低分子 肝素 磺达 肝癸钠 华法林钠 达比加群 依度沙班 阿哌沙班 利伐沙班 作用靶点 II、 X X II、 VII、 IX、X、蛋白 C、蛋白 S II X X X 目前临床常用抗凝药物 抗凝药物概述 抗凝药物概述 传统口服抗凝药物 华法林 1954年,美国 FDA批准 双香豆素类口服抗凝药 抑制维生素在肝脏细胞内合成因子 、 、 、 6 华法林的应用,喜忧参半 抗凝药物概述 传统口服抗凝
4、药物 优点: 有效 可被迅速逆转 价格便宜 缺点: 起效慢 需规律监测 INR 食物相互作用 药物相互作用 剂量需要调整 7 有效性及安全性丌劣亍甚至优亍华法林 服用方 法简单 丌需 要频繁监测和剂量调整 不药物、食物之间的相互作用较少 抗凝药物概述 对新型口服抗凝药物的研发 8 经 FDA批准用亍 AF预防栓塞的 NOAC: 达比加群 dabigatran (Pradaxa ) 利伐沙班 rivaroxaban (Xarelto ) 阿哌沙班 apixaban (Eliquis ) 依度沙班 edoxaban (Savaysa ) ( 2015年 1月 FDA批准 edoxaban for the treatment of DVT and PE, as well as for atrial fibrillation ) 抗凝药物概述 新型口服抗凝药物 ( NOAC) NOAC抗凝途径 10 抗凝药物概述 4种 NOAC的药代途径 11