1、第十九章 缓释和控释制剂一、缓释、控释给药系统缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。其中药物释放主要是一级速度过程，对于注射型制剂，药物的释放可持续数天至数月；口服剂型的持续时间根据其在消化道的滞留时间，一般以小时计。控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。广义的控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内已零级或接近零级速度释放药物的制剂。缓控释制剂的特点:对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人顺应性，使用方便。
2、使血液浓度平稳，避免峰 ，有 于药物的 作用。可减少用药的 剂 ， 可用 小剂 达到 药效。 是 有的药物都 制 缓控释制剂，剂 于1g 、半衰期 长 于24h 、 能在小 有效吸收的药物等。缓控释制剂的不足：在 应用中对剂 的 性 ， 到currency1 较 “应 ， 能fifl 。缓释制剂是于人 的平动数”计，药物在病 的内动性有 时， 能 给药方；制缓、控释制剂 的和用较制剂 。缓、控释制剂主要型和 型 。药物以 或 、 的 在 中，则 型缓、控释制剂；药物包 在高 物 内，则 型缓、控释制剂。 型的缓、控释制剂 的释药 主要有、 、透 或 作用。1、缓释、控释制剂设计原则1. 化 1
3、 剂 小一般0.51.0g 剂 是制剂和缓释制剂的 剂 。2 药物的 化性 药物的pKa、 度和性、 系数3 道稳定性一 1 物半衰期半衰期1h 或半衰期 24h 的药物制 缓释制剂。2 药物的吸收缓释制剂的释药速度 比吸收速度慢，否则，药物还没有释放完，制剂已 开吸收部位。本身吸收数地的药物， 太 制 缓释制剂。3 代谢在吸收前有代谢作用的药物制 缓释剂型，物 用度都会 。2. 物 二 缓释、控释制剂的计缓释、控释制剂一般 用于半衰期短的药物t1/2为28h ，半衰期小于1h或 于12h的药物，一般 制 缓释、控释制剂。剂 、药效 剧烈以 吸收 差的药物，剂 需要精密 的药物，一般也 制缓释惑控释制剂。抗 药物，于其抗菌效依赖于峰浓度，故一般 制 普通缓释、控释制剂。1.药物的选择2.物 用度 bioavailability)缓释、控释制剂的相对物 用度一般应在普通制剂80%120%的范围内。若药物吸收部位主要在 和小 ， 计每12h服一次，若药物在结 也有吸收，则可考虑每24h服一次。可通过药物在 道中的吸收速度控制 的制剂释放速度和选用 的 保证缓释、控释制剂有较好的物 用度。
