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2014年执业药师考前培训《药物化学》中枢神经系统药物.ppt

1、 第二篇 中枢神经系统药物 中枢神经系统药物对中枢神经活动起到抑制或兴奋的作用,用于治疗相关的疾病。按治疗的疾病或药物作用分类,主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药。学习要求授课内容学习小 结重点难点学习要求掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的的名称、化学结构、理化性质及临床用途;掌握巴比妥类、苯二氮 类药物的一般性质 。熟练应用典型药物的结构特点和理化性质,解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。熟悉巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型;熟悉常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点

2、、作用特点及临床用途。学会认识药物的结构及疗 的关系。解苯二氮 类药物的 及巴比妥类药物和镇痛药的构 关系。 第二篇 中枢神经系统药物重点难点重点 典型药物 苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途;巴比妥类、苯二氮 类药物的一般性质 ;巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型;常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点。难点 典型药物的化学结构和结构特点。巴比妥类药物和镇痛药的构 关系。第二篇 中枢神经系统药物授课内容第 镇静催眠药及抗 药第 一 抗癫痫药及抗 药 第 抗精神

3、失常药 第 神经 性疾病治疗药 第 镇痛药 第二篇 中枢神经系统药物第 镇静催眠药及抗 药 镇静药 于 静或 ,催眠药起类 常的 眠,currency1,常因“产生 fi,fl常小“ 镇静,“ 催眠,“ 产生 、抗 作用,统称镇静催眠药。本类药物对中枢神经系统有的抑制作用,用于癫痫、 、”疾病的治疗。镇静催眠药按化学结构 分 苯二氮 类及苯二氮 类。第二篇 中枢神经系统药物一、苯二氮 类 苯二氮 类药物 苯二氮的生物。二氮 分中的 内 活性结构。分的 和 苯 的 基, 活性。 或, 活性。作用于 -氨基丁酸 的药物应有 药性、 性 用 、 性、精神运动 、应、 。 因 结 有 型 择性 NNR

4、4OR1R2R3123456789123456第一 镇静催眠药 结构比R1R2R3R4 C2 N4 药品名称 用途、副作用CH3 H H Cl O x 地西泮 镇静、催眠、 、抗 H OH H Cl O x 奥沙西泮 镇静、催眠、 、抗 H H H NO2 O x 硝西泮 镇静、催眠、抗癫痫、后遗作用弱H OH Cl Cl OH x劳拉西泮 镇静、催眠、抗癫痫HHH Cl CH3NH O氯氮平 镇静、催眠、抗癫痫苯二氮 类构 关系 3 羟基毒性低 谢快 活性变右旋作用 7 力活性,NO2Br CF3 Cl 5 苯基,苯2 积小 基活性 1、2 氮唑稳定性 唑仑类 4、5 恶唑稳定性亲和性活性 唑仑类 苯用 排噻吩保持生理活性主要抗 1 基 谢 去但仍有镇静催眠作用 后遗 应一般性质 . 白色或类白色结晶性粉末,溶于水,溶于 氯甲烷有机溶。.有二氮 ,多数 弱碱性, 溶于酸。3.二氮 中的内 及结构,酸性或碱性溶液中, 热易水解 开 。、 谢 N去烃基、氮氧 物还原、芳烷烃羟基化,羟基物 葡萄糖醛酸结 肾排出。N烃基 3羟基有活性。 二、苯二氮 类 典型药物 地西泮 化学名 甲基 苯基 氯3二氢 H苯二氮 酮,又名 定。 NNClOCH3二、苯二氮 类 二类精神药品

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