1、 肾上腺素能受体阻滞剂 遵循共识 规范应用心内科周英前言 肾上腺素能受体阻滞剂(阻滞剂)自20世纪60年代以来已广泛应用于临床医学的各个领域,尤其心血管疾病妁防治,其主要发明者也因此获得了诺贝尔生理学或医学奖。在心力衰竭(HF)、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等的处理中阻滞剂均可发挥极其重要的作用,已成为最广泛应用的心血管病药物之一。我国医师应用阻滞剂治疗心血管疾病存在的问题 一、是认识上有误区 二、是使用率低(约40) 三、是应用不规范 四、是选择种 不 , 能 临床 ,选用已 者有 有 的药物。 1 2受体 其 的生理作用受体 作用心 , 心率 心 , 心 心 , 心 心 , 、 心自律
2、currency1 “ 血管 “ 血管fifl肌 血管 力 生 ” ”素 ”高血素 管 管 肾 肾素 管 肌 肾上腺素 腺 , 腺素 腺 1 2受体 其 的生理作用 受 体 作 用 心 - 1,2 心率 心 - 1,2 心 -心 1,2 心 -心 1,2 、 心自律currency1 “ 2 血管 “ 2 血管 fifl肌 2 血管,力 , ,K+ 2 ,生 ”() 2 ”素 ”高血素 1 管 2 管 肾 1 肾素 管 2 肌 2 2 2 2 肾上腺素 腺 1,2 腺素 腺 2 T4-T3 阻滞剂 1 1 选择currency1 currency1阻 1 2肾上腺素能受体 2 1选择curre
3、ncy1 1受体有的 力。选择currency1为剂 , 剂使用 使选择currency1 或 失。 有 阻滞剂有 的应之为内在 currency1,能 刺 阻 肾上素能受体。 3 1 阻滞剂 一 阻滞剂有外周血管currency1。 机制为阻 l肾上腺素能受体(如卡维地洛、阿尔马尔、拉贝洛尔),或2肾上腺素能受体(如塞利洛尔)。或与肾上注素能受体无关的机制(如 新洛尔、萘比洛尔。阻滞剂 2 阻滞剂亦可 为溶currency1 水水溶currency1。溶currency1阻滞剂(如美托洛尔、普萘洛尔、噻玛洛尔 水溶currency1阻滞剂(如阿替洛尔) 吸不完全,以型或currency1代谢
4、产物从肾 排泄与其他代谢药物无相互作用,甚少穿过血脑屏障, 肾小球滤过率(老年、肾功能障碍),半衰期延长:选择currency1阻滞剂卡替洛尔(carteolol)纳多洛尔(nadolol)喷 洛尔(penbutolol)吲哚洛尔(pindolol)普萘洛尔(proprnolol)索他洛尔(sotalol)噻吗洛尔(timolol)选择currency11阻滞剂美托洛尔motoprold 醋丁洛尔(acebutold)阿替洛尔(扯endd)倍他洛尔(betaxdd)比索洛尔(bhoprold)塞利洛尔(celipr。ld)艾司洛尔(esnlold)萘比洛尔(ne讧bdd)1 阻滞剂新洛尔(bu。rlddd)卡维地洛(carvedilol)拉贝洛尔(labetal。l)阿尔马尔(dmarl)阻滞剂 药理学 作用机制 阻滞剂作用机制复杂。尚 完全阐明。不药物的作用机制可能有很 差别。 抗儿茶酚胺 肾上腺素能递质毒currency1尤其是通过1受体 的心 毒currency1作用,是此 药物发挥心血管保护 应的主要机制。 受体阻滞剂的药理学差 三种主要差心 选择currency1 溶currency1内在 currency1ISA 这 差可表达为死亡率的高低currency1 / 心 选择currency1 / 无ISA