1、二甲双胍的临床应用进展1、二甲双胍的研发史2、二甲双胍的药学特性3、二甲双胍的临床应用进展主要内容：二甲双胍的发现及历史1、中世纪，山羊豆，又称法国紫丁香，富含胍类成分，可减少尿糖；2、1920-1950年，先后开发出先后开发了苯乙双胍、丁双胍及二甲双胍；3、1957年，二甲双胍首次应用于临床；4、1970s，苯乙双胍在大多数国家退出市场,二甲双胍因其很少发生乳酸酸中毒而仍在临床使用；5、1995年，二甲双胍在美国批准上市；6、2005年，国际糖尿病联盟（IDF）进一步明确了二甲双胍是2型糖尿病药物治疗的基石；7、2006年，美国糖尿病学会（ADA）和欧洲糖尿病研究协会（EASD） 发， 出二
2、甲双胍是 2型糖尿病治疗 的一 用药；、 ，二甲双胍是糖尿病治疗中的 用药 一， 是 多国 的糖尿病治疗的一 用药，在糖尿病的治疗中应用 分 1 二甲双胍50年进 国际内 学 ,200 年103510 应currency1“及fifl 治疗的2D ，”减用，可 用法用0 25-0 5， ， 大 一 2 ；D A； ；D 发；生12、 酸 ； 、；乳 应糖（少 ）；fi减 ；乳酸酸中毒； ；减少 生12 ，少用S 、 用，协 糖；可 强抗凝药用；可 强 压的升压用； 利尿 、糖皮质激、CC、甲状腺 等 用可减弱本药果；可减少 生12的 ； 精用，精可增强本药乳酸代谢的影响，易导致乳酸酸中毒 1
3、中国医师药师临床用药 （2版） 卫计委 理用药专家委员会 庆出版集团庆出版社，2014：950-952二甲双胍的药学特性（一）二甲双胍的药学特性（二）药学本品可 2D 患空腹及餐后糖，使糖化红蛋白下 1%-2% 增 肌肉、脂肪的 感性；增 葡萄糖的摄取利用；抑肝糖原异生；抑 壁细胞摄取葡萄糖；抑胆固醇的生物 成及储存，C、G水平 药动学本品非 释 主要由小 ， 释 由浆蛋白结 ，以原形随尿液肾脏排出（肾功能 时，可导致药物蓄积） 约1 7-4 5h， 接上表1 中国医师药师临床用药 （2版） 卫计委 理用药专家委员会 庆出版集团庆出版社，2014：950-952糖外益处：减： 保护 管糖：2D
4、 1、改善脂肪合成与代谢（TC、TG、LDL-C）2、改善非酒精性脂肪肝患者的血清酶谱3、提高PCOS患者雌二醇水平，改善多毛，诱导排卵4、可能降低T2DM患者肿瘤的发生风险最基础的药物作用已明确的药物作用 二甲双胍的临床应用进展减少小 内葡萄糖的 二甲双胍改善IS，提 细胞糖的应答减少AP 成激活A P 减少脂肪 成减 IR升 GLP-1的水平抑肝脏糖异生 FPG提 肌肉、脂肪葡萄糖的利用 PPG二甲双胍在 糖方面的用机理1 母义明,纪立农等 二甲双胍临床应用专家 中国糖尿病 ,2014年 22 Chn Daees,Auus 2014,Vl 22,N 二甲双胍在保护 管方面的用机理包 国 性
5、糖尿病研究（ PDS） 、中国 SPREAD研究等在内的研究 表明，二甲双胍可 管 益 二甲双胍是 一 2013美国临床内分 医师学会（AACE） ” 管 益 的 糖药物 其主要用机理 下 1、二甲双胍 可以 糖、改善非精性脂肪肝（NAFLD）和 抗（IR）（ 其是肝脏和肌肉），减 fi、改善脂（主要以G、C和LDL-C 主）， 是 管 病的 因 2、二甲双胍可 接改善管内皮细胞，增 1 纪立农 2014年二甲双胍临床应用专家 中 医学会内分 学分会 2 母义明,纪立农等 二甲双胍临床应用专家 中国糖尿病 ,2014年 22 Chn Daees,Auus 2014,Vl 22,N 二甲双胍在改
6、善脂质代谢及改善NAFLD患的 方面的应用1、改善脂质代谢 二甲双胍在治疗2D 的 时，可改善患脂质代谢， 浆G、C及LDL-C， DL-C改 明 2、改善非精性脂肪肝患的 NAFLD是一 IR和易感currency1的代谢应激性肝脏“ 改生活方以及减 fi、改善IR仍是NAFLD的首治疗 患存在明的肝fi fl 大于3 上、肝功能 代”肝化等, 可 使用ACEI、增 fl二甲双胍、 、 以及类等药物, 以 压和治糖脂代谢及动 化 1 母义明,纪立农等 二甲双胍临床应用专家 中国糖尿病 ,2014年 22 Chn Daees,Auus 2014,Vl 22,N 2 非精性脂肪性肝病疗 fl20
7、10年 版 医学会肝病学分会脂肪肝和精性肝病学 病学和肝病学 ,2010年6196 Chn Gasenel e al, un 2010, Vl 19 N 16 3 , 非精性脂肪性肝病疗 中国医学 2011年1122 二甲双胍在PC S的应用（一）多 （PC S）：fl 的内分 代谢 病 临床表现 异、 、 激 、 多 表现等 , 时可 ”、 抗、脂异等代谢异，是2D 、 管病和内发病的 因 PC S患 患2D 升 5 10 1 多 （2011版） 中 和国卫生 准 2 , 2013年美国内分 学会多 疗 中 内分 代谢 2014年2302 Chn En nl ea, Feua 2014, Vl 30, N 2
