1、单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)目录单胺氧化酶抑制剂的概述单胺氧化酶抑制剂的分类单胺氧化酶抑制剂的作用与机制单胺氧化酶抑制剂与其他药物的相互作用概述 单胺氧化酶抑制剂(MonoamineOxidaseI-mhibitor,MAOI)是最早发现的抗抑郁剂，曾广泛应用，经长期观察，疗效不很理想，且副作用大，已逐渐被三环抗抑郁药所取代。但对于恐怖、焦虑症状较重的病人,对三环抗抑郁药无效的病人,MAOI具有较好疗效。单胺氧化酶抑制剂可抑制单胺氧化酶活性，提高儿茶酚胺水平，促进新陈代谢，调节神经系统平衡，增强记忆功能。它主 抑制单胺氧化酶的 ， 有效 高 发 作用。单胺氧化酶抑制剂的分类一.按化学结构分类
2、1. 异烟肼类MAOI结构中都有异烟肼结构，如异丙烟肼(ipr oniazid)和尼亚拉胺(nialamide)等。2. 芳香烷肼类MAOI具有芳香环和肼的结构，如苯乙肼(phenelzi ne)、异卡波肼(isocarboxzine)、司来吉兰(selegiline)、帕吉林(优降宁，pargyline)和 氯吉兰(clorgiline)等。3. 其它 属于芳香胺类的MAOI有吗氯贝胺.属于唑烷酮类的MAOI有托洛沙酮(toloxatone)。单胺氧化酶抑制剂的分类 二.按对酶的选择性分类 单胺氧化酶(MAO)存在着2种亚型，即A型MAO(MAO-A)和B型MAO(MAO-B)。 MAO-A
3、主要以 极性芳香胺为底物如含有羟基的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)，主要分布在 的 、 、肾 、 在 主要分布在肾上腺素 。 MAO-B主要以 极性芳香胺为底物。如 含羟基的苯乙胺，在 主要存在 上，在 主要分布在5-HT 和 。单胺氧化酶抑制剂的分类 对MAO的选择性 MAOI分为3类 1. 选择性MAOI(MAOI-AB) 类 物在 对MAO-A和MAO-B 都有。 物有苯乙肼，异卡波肼，尼亚拉胺(nialamide)等。 2.A型MAOI(MAOI-A) 物在 选择性MAO- A的性。 有currency1氯吉兰、吗氯贝胺、托洛沙酮等。 3.B型MAOI(MAOI-B) 物
4、在 选择性MAO- B的性。 物有帕吉林和司来吉兰。单胺氧化酶抑制剂的作用与机制 1.MAOI的“ MAOI“fiflMAO， 中 单胺类 的降，对”中单胺类 ， ”，“。上的“ currency1苯乙肼、 、托洛沙酮、异唑肼 、苯环丙胺、吗氯贝胺、司吉兰。单胺氧化酶抑制剂的作用与机制 2.MAOI的降 芳香胺类MAOI中的帕吉林(优降宁pargyline)有 的降 的，其 于 ，在上于 ” 。降 MAO ， 物 胺氧化 基的分fl ， 其羟化fl ， 羟 胺( 胺octopamine)， 胺为 去甲肾上腺素(NA) 的， 来 来 于 的性 NA ， 节后交感张力降 ， 管舒张 下降。其降特点起效缓慢，23 降达 ”峰，停 后降 维持23 。单胺氧化酶抑制剂的作用与机制 3.MAOI的帕金森 帕金森 中黑 纹状 部位 胺缺乏引起的震颤麻痹。该部位的 胺 和胆碱 之间维持一种衡。当 胺 ，胆碱性 对亢 ，引发帕金森。MAOI MAO的性， 胺的降，该部位 胺对升” ，与胆碱间的衡恢复，帕金森 到缓。上 帕金森 物currency1左旋 。单胺氧化酶抑制剂的作用与机制 4.其它 癌 currency1甲基苄肼。 菌 currency1异烟肼、呋喃唑酮、酮康唑、灰黄霉素
