1、 绪 言定速释放型缓控释制剂定位释放型缓控释制剂定时释放型缓控释制剂结 语 内 容 概 要近年来药物给药系统（Drug Delivery System，DDS）的发展速度很快，有人预测：到2005年，全球DDS市场销售额可望达到1000亿美元（见下页表1）。其中口服缓控释制剂目前已得到了迅猛的发展（见表2）制剂名称 商品名 2000年 2001年 增长率（%） 盐酸羟考酮控释片 OxyContin 10.53 14.86 41.12 盐酸安非他酮缓释片 Wellbutrin 8.51 11.86 39.37 文拉法辛控释胶囊 Effexor XR 8.16 11.51 41.05 氯雷他定控释
2、片(24 hr) Claritin D 4.93 5.71 15.82 琥珀酸美托洛尔缓释片 Toprol XL 3.54 4.90 38.42 格列吡嗪控释片 Glucotrol XL 3.21 3.25 1.25 表2. 20002001年著名缓控释制剂的销售额（亿美元） 绪 言表1. 20002005年全球DDS市场销售额（亿美元） DDS（剂型） 2000年 2005年 增长率（） 控释制剂 140 263 87.86 吸入制剂 117 226 93.16 鼻粘膜释药系统 82 160 95.12 透皮释药系统 67 127 89.55 植入聚合物释药系统 38 72 89.47 透粘
3、膜（口腔、阴道等） 24 65 170.83 细胞、基因治疗制剂 0 50 脂质体 12 33 175.00 直肠给药制剂 5 12 140.00 无针头注射剂 4 10 150.00 其他制剂 15 25 66.67 总计 504 1043 106.94 口服缓控释制剂的在学术上的特点：避免或减小血药浓度的波动现象，提高药物 制剂的有效性和安全性；减少每日用药次数，提高病人用药的顺应性。常规制剂、缓释制剂与零级控释制剂的血药浓度-时间曲线 口服缓控释制剂的在商业上的特点：研究的周期较短，开发成功率较高；经济 小， 率高； 术 高， 市场 。从总体上看，目前的口服缓控释制剂主要有以下3大类型：
4、一、定速释放型缓控释制剂二、定位释放型缓控释制剂三、定时释放型缓控释制剂 速释 缓控释制剂 药物 速度 释 ， 释药速度 药物的 速率可有 性， 。1. 缓控释制剂 缓控释制剂在释药上 currency1 “控释系统，其释药 currency1 fi速率fl ，的 可 其释药达到fi速率fl 。 的”可下 。 速释 缓控释制剂性缓控释 的高物或制成的剂。 用的性有 （） 。 性缓控释（ ）的 释 药物，其释药fl “ fl， fi速率释药。 用的 有 。 性缓控释 目前口服缓控释制剂的 ， 上市 的 0 0，其释药fl 和药物“的 fl 。药物的性，其释 制 ： 性药物 ， 性药物， 药物的“。很 性高可，其中 （HM）的研究 应用最 。2.薄膜包衣 缓控释制剂通fl薄膜包衣 术 可制备口服缓释制剂 （包括剂 囊 颗粒 小丸），此 制剂在释药上 “控制。混性缓控释 用2上的性 或 互混后制成的缓控释 。
