1、目 录对肝脏和肌肉的影响小，不随剂量增加而增加不经CYP450 3A4代谢，药物相互作用小瑞舒伐他汀强效降脂对肝脏的影响不随剂量增加而升高氟伐他汀 (20, 40, 80mg)瑞舒伐他汀 (10, 20, 40mg)洛伐他汀 (20, 40, 80mg)阿托伐他汀 (10, 20, 40, 80mg)辛伐他汀 (40, 80mg)0.00.51.01.52.02.53.020 30 40 50 60 70LDL-C的降低 (%)*连续检测2次升高正常上限的3倍Brewer HB. Am J Cardiol 2003;92(Suppl):23K-29K发现ALT 正常上限3倍的患者比例*(%)
2、ALT 正常上限的 3 倍 : LDL-C降低的百分比幅度注：瑞舒伐他汀40mg尚未在中国注册1Brewer HB. Am J Cardiol 2003;92(Suppl):23K-29K2Shepherd J et al. Am J Cardiol 2004;94:882-8临床对照研究：瑞舒伐他汀对肝脏的影响小虽然肝转氨酶升高不常见，但被认为是他汀类药物治疗的并发症之一临床研究显示，瑞舒伐他汀10-40mg引起的血清转氨酶显著性升高*的发生率很低 (0.2%) ，与目前已上市的其他他汀类药物所观察到的发生率相似1,2*即指在连续2次测定ALT3ULN 注：瑞舒伐他汀40mg尚未在中国注册B
3、rewer HB. Am J Cardiol 2003;92(Suppl):23K29K瑞舒伐他汀强效降脂对肌肉的影响不随剂量增加而升高0.00.51.01.52.02.53.020 30 40 50 60 70LDL-C 的降低 (%)发现CK正常上限10 倍的患者比例* (%)西立伐他汀(0.2, 0.3, 0.4, 0.8 mg)瑞舒伐他汀 (10, 20, 40 mg)普伐他汀(20, 40 mg)阿托伐他汀 (10, 20, 40, 80 mg)辛伐他汀(40, 80 mg)* CK上升达10倍正常上限并 肌肉症 现注：瑞舒伐他汀40mg尚未在中国注册1Brewer HB. Am J
4、 Cardiol 2003;92(Suppl):23K29K2Data on File*定 为 CK 正常上限10倍，加 肌肉症 临床对照研究：瑞舒伐他汀对肌肉影响小临床对照研究显示，达到40mg瑞舒伐他汀治疗的患者中药物相 性肌 *的发生率低 (0.1%) ，与市 上其他他汀类药相似1瑞舒伐他汀治疗发生 肌 症的 率 低 (0.01%) ，在市 上其他他汀类药物所 的 之 2注：瑞舒伐他汀40mg尚未在中国注册目 录对肝脏和肌肉的影响小，不随剂量增加而增加不经CYP450 3A4代谢，药物相互作用小药物相互作用与CYP450 3A4现 的药物60% 上是 CYP450酶代谢的，其中CYP450 3A4是 的 酶 药物 一酶代谢 ， 生相互作用 国血脂 (NLA) 2006指 ：他汀类药物与CYP 450 3A4剂currency1用，发生肌 的“升高6倍Cziraky MJ, et al. Am J Cardiol. 2006;97(8A):61C-68C 定高度亲水，不经CYP450 3A4途径代谢，更少药物相互作用性 经CYP450 3A4代谢 经CYP450 2C9代谢定 fi10%普伐他汀 辛伐他汀 阿托伐他汀 氟伐他汀 Cziraky MJ, et al. Am J Cardiol. 2006;97(8A):61C-68C 强效fl ，临床用 他汀，降脂定
