1、第一节 抗凝血药 (anticoagulants)一、血液凝固 (blood coagulation, blood clotting) 是由一系列凝血因子参与的、复杂的蛋白质水解活化过程；最终使可溶性的纤维蛋白原变成稳定、难溶的纤维蛋白、网罗血细胞而成血凝块。二、抗凝血药 (anticoagulants)是一类能通过干扰生理性凝血过程的某些环节而阻止血液凝固的药物；临床主要用于血栓的形成和已形成血栓的进一步发展。三、抗凝系统包括抗凝血酶 (antithrombin , AT ) 蛋白质 C (protein C, 又称为抗凝蛋白 C) AT合成部位: 肝脏细胞，肺、脾、肾、心、肠、脑和血管内皮
2、细胞也具有合成 AT 的能力。机制: AT 结构中含有精氨酸残基 作用于以丝氨酸为活性中心的凝血因子 a、a、a 、a 和 a 形成 1:1 复合物 凝血因子失活 抗凝作用。 四、常用抗凝血药 . 凝血酶间接抑制药肝素、低分子量肝素、硫酸皮肤素。. 凝血酶直接抑制药重组水蛭素。. 维生素 K 拮抗药香豆素类。【肝素】 heparin; heparinar(一) 化学结构和来源肝素是一种 子中 有 的 酸化 ， 定 具有 抗凝作用；因与 酸和 酸结合而 酸性。 肠 、肺； 肺；最 肝。 内 于 细胞、血 血管内皮细胞。(二) 体内过程MW (330kD, 15kD), 过生物 ，po ；内currency1“部fi和fl血 ，； 皮currency1 2060 min ， 12h 血药”。临床 iv.抗凝活性 t1/2 与 。(三) 药理作用1. 抗凝作用(1) AT 活性肝素 AT 氨酸残基 可性复合物 AT 发生构变 活性中心 AT以精氨酸残基 与丝氨酸蛋白酶活性中心的丝氨酸残基结合 AT 凝血因子a、a、a、a、a活 抗凝作用. 肝素-AT - 凝血酶复合物一形成 肝素复合物 解 与 一 子AT 结合 复 环 用。 AT - 凝血酶复合物 - 细胞系 。抗凝作用特点内、 抗凝血作用 、 ; 制由凝血酶 的血 。
