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盐酸丙哌维林原料与制剂的研制讲解.ppt

1、 第二章中枢神经系统用药(Central Nervous System Drugs) 第一节 镇静催眠药(sedative-hypnotics) 镇静药(sedatives)使中枢神经受到轻微抑制,使患者平静,安宁。催眠药(hypnotics)使患者思睡。二者无明显区别,这类药物小剂量时镇静;中剂量可引起催眠(hypnotic);大剂量可产生麻醉,惊厥作用。这类药物的结构类型很多,上世纪初的巴比妥类,60年代的苯二氮卓类,以及90年代的一些其它新结构。其中苯二氮卓类因成瘾性小,安全范围大,目前最为常用的一类。其他类型放在别的章节 。ar iturates系 二 生物,其 代型 为巴比 ( ar

2、 ituric acid)。 无生性, C 上的 代 性。OOOHOHONH2NH2OOONHNH+15结构的currency1二 (“) 二 ,巴比妥 。 fifl 的, 的 代 。二 巴比妥 (ar ituric cid)。” 在actam-actim 性(pa )。为多的型的 性药物。NHNOOOH NHNHOOOHNNHOHOOH的 代 巴比妥类药物的镇静催眠作用的 起的, 性及 代 。类 苯巴比妥( heno ar ital) ,作用时 可 6 h。中类 巴比妥(mo ar ital)(-6h)类 巴比妥( ento ar ital) 可巴比妥(Seco ar ital)( h),类 妥 ( h) a 。代 的生物 类药物最的代 , 代 为 以 ,因作用时 , 代时,在 ,作用时 。 二 代的巴比妥类比巴比妥 及 代的巴比妥类的 性,在生 p , 离,以药物” 的形通 细胞膜及血脑屏障,进入中枢神经系统,发挥作用。巴比妥类药物亲 性大小也影响镇静催眠作用。 二 代 的碳 总在6 0 之 ,使药物 适 性,利药的发挥。若在” 中引入亲 团,如以 代替 碳上的 ,为代巴比妥类,仅使” 的 性降低, 且增大 性,使药物更 透 血脑屏障进入中枢神经系统,这类药物起, 续时 。

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