1、第十章 巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的分析(Barbitals 巴比妥)(Benzodiazepines 苯并二氮杂卓类)巴比妥类药物的基本结构通式 CCCONONC OR1R2R35 4 3 216HH第一节 巴比妥类药物的分析(The analysis of Barbitals drugs) 一、结构分析(Analysis of structure) 5,5取代的巴比妥类药物1,5,5取代的巴比妥类药物5,5取代的硫代巴比妥类药物5,5-取代的巴比妥类药物 CCCONONC OH5C2H5C2HH巴比妥5BarbitalCCCONONC OH5C2 HH苯巴比妥Phenylbarbi
2、talCCCONONC ONaCH2CHCH2CHCH3C3H7H司可巴比妥钠SecobarbitalCCCONONC ONaC2H5CHCH2CH2CH3CH3H异戊巴比妥钠CC NCNHOOOH3CCH31,5,5- 取代的巴比妥类药物 己琐巴比妥5 1硫代巴比妥类药物 硫喷妥钠HCCCONONC SNaC2H5CH3CH2CH2CHCH3区别各种巴比妥类药物 环状丙二酰脲、 1,3-二酰亚胺基团决定巴比妥类药物的特性 1. 环状母核部分2. 取代基部分二、理化性质(Physical and chemical properties) (一)物理性质 1. 白色结晶或结晶性粉未,具有固定的熔
3、点。2. 游离巴比妥类药物微溶或极微溶于水,易溶于乙醇及有机溶剂;其钠盐则易溶于水,而不溶于有机溶剂。 (二) 化学性质 巴比妥类药物分子结构中都有1,3-二酰亚胺基团,能发生酮式和烯醇式的互变异构,在水溶液中可 发生二 离。 , 类药物的水溶液 性(p a .3- . ),可 水溶性的盐类。 1. 性CO NHCNCOOHR1R2+ NaOHCO NHCNCOONaR1R2+ H2OCCCONONC OHR1R2 HCCCONONC OR1R2HHCCCONONC OR1R2 HCCCONONC OR1R2+ H+ H+ pK1=8+ H+H+pK2=122. 水 巴比妥类药物 +NaOH NH3CO NHCNCOOHR1R2+ 5NaOH+ 2Na2CO3COONaR1R2+2NH3