1、第六章 作用于肾上腺素受体的药物第六章 作用于肾上腺素受体的药物第一节 药物构效关系及分类第二节 肾上腺素受体激动药第三节 肾上腺素受体阻断药第一节 药物的构效关系及分类 一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药又称拟肾上腺素药,因其作用与交感神经兴奋引起的效应相似,且化学结构为胺类,故也称其为拟交感胺类。该类药可以兴奋AD-R或促进肾上腺素能神经末梢释放递质,从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。 【构效关系】1.基本结构为-苯乙胺,若苯环的3、4位碳上都有羟基时即含有儿茶酚结构。所以肾上腺素受体激动药也可分为:儿茶酚胺类:Adr、Iso、NA、DA非儿茶酚胺类:间羟胺、麻黄碱(Eph)2
2、. 拟AD作用与结构中的儿茶酚核有关。3、4位上的C有羟基,外 作用 而中 作用 ,作用时间 , NA、AD、I 、DA 羟基, 外 作用 ,中 作用 ,时间 , 间羟胺(3位上的C有羟基) 3、4位C上的羟基 都 中 作用 ,作用时间 ,因 C , 麻黄碱。3、 胺 : 碳 上的一 基,可阻 A 化,作用时间currency1 , 麻黄碱、间羟胺。 位羟基“fi, fl ,中作用fi,而外 作用 。4、基:基上 , 药物、受体”发 化。基从基 基, 受体的作用 ,受体作用 。与AD-”结的 分: 受体激动药:NA、间羟胺 受体激动药:Iso、受体激动药:Adr、Eph 、DA受体激动药: D
3、A第二节肾上腺素受体激动药 肾上腺素( Noradrenaline ,NA)肾上腺素 NA能神经末梢释放的神经递质,也可 肾上腺质 分。药用为 。NA质 , 或 化分 , 中 其碱 中 化 而效,故 与碱药物 , 。一、受体激动药 【药动学】 1. 能po、im、ih、 iv ,能i.v.gtt 2. 能fl 3. : 1- 于 - A 及C ,作用时间 。 能 :因口服后收缩胃粘膜血管而极少被吸收,又易被碱性肠液破坏以及肠道与肝脏的代谢,故口服无效; 能 :因强烈收缩血管,易致局部组织缺血坏死; 能 :药物作用持续时间短暂,因在体内迅速被组织摄取,静注后作用仅能维持几分钟。能 用 脉滴 给药,以维持有效血药浓度。