1、 镇静催眠药:是一类通过抑制CNS而达到缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物镇静药 缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪 催眠药 促进和维持近似生理睡眠 镇静催眠抗惊厥(巴比妥类抑制中枢)*小剂量的催眠药具有镇静作用,也可作为镇静药,因此统称为镇静催眠药。镇静催眠药分类苯二氮卓类:作用效果好;安全范围大;不出现麻醉巴比妥类:传统的镇静催眠药缺点:普遍性中枢抑制,中毒量可致呼吸麻痹而死亡其它类:水合氯醛等Sedatives and hypnotics drugs苯二氮卓类: 依据半衰期长短分为1. 长效类:diazepam(地西泮),flurazepam (氟西泮)2. 中效类:lorazepam
2、(劳拉西泮),oxazepam(奥沙西泮)3. 短效类:triazolam (三唑仑)1,4苯并二氮卓体内过程吸收:口服吸收好,三唑仑地西泮、氟西泮奥沙西泮、氯氮卓;肌肉注射吸收缓慢而不规则,欲快速显效,应静脉注射分布:BPR高;可透过BBB、 、 分 ; 分布现 , 中枢抑制出现快 短: 药 ; 物 性, t1/2 长, 应用 :(葡萄糖醛酸结合物为主,少数为原型), , (可存在肝肠循环)药理作用应用1.currency1作用“量:镇静“量;fi药作用fl : 应的统(”、):fi 性高,抑制统兴奋应用:性currency1fi用长效类(地西泮); 性currency1用中、 短效类(氯氮
3、卓)2. 镇静催眠作用镇静作用催眠作用生理性睡眠 点: 短睡眠 , 高, 长睡眠 NREMS的2期 长,4期 短REMS , 药 应用:眠 :fi的催眠药 其是currency1性 眠麻醉 药 ,内 生理性睡眠1期2期3期4期慢睡眠(SWS)体的 和 劳的 快 睡眠(NRMS)(non-rapid-eye movement sleep)快 睡眠(REMS) 和 的 起 作用巴比妥苯二氮卓类 3.、 作用“量:大“量应用: 高 、破伤风、药物中毒性、 大 作等 用地西泮和三唑仑 地西泮iv是目 用 状态的fi药制:CNS抑制及中枢性肌松作用4.中枢性肌肉松弛作用BZ去大 僵直 明显的肌肉松弛作用 可加强全身麻醉药的肌松效果应用:缓解CNS疾病所致的肌强直腰肌劳损引起的肌肉痉挛制:抑制脊髓 突触 射作用制BZs增强GABA的突触抑制效应:BZ与GABAA受体结合诱导构象变化促进GABA与GABAA受体结合增加氯通道开放频率神经细胞超极化突触后抑制效应作用fl currency1:,”统镇静催眠: 干