1、第三十六章第三十六章 内酰胺类抗生素基本内容天然青霉素、半合成青霉素的抗菌机制和用途。影响抗菌作用因素和细菌耐药性。 头孢菌素类药物的构效关系和药物的发展。其他内酰胺类药物。 基本要求掌握青霉素类的抗菌作用、作用机制、临床应用和不良反应。了解半合成青霉素类药物抗菌作用和临床应用特点掌握第1、2、3代头孢菌素的分类、作用、用途和不良反应。了解其他-内酰胺类药物作用特点。第三十六章 -内酰胺类抗生素青霉素类头孢菌素类非典型-内酰胺类第三十六章第一节 青霉素类青霉素结构和水解产物第三十六章青霉素发现的历史1928年苏格兰细菌学家亚历山大弗莱明 青霉菌（青霉菌生长过程的代谢物青霉素）葡萄球菌溶解死亡
2、1939年底，病理学家霍华德弗洛里博士生物化学家厄思斯特钱恩博士 二战期间，青霉素是治疗战伤的一座里程碑开始工业化生产。提纯青霉素 1945年的诺贝 学了弗莱明、弗洛里和钱恩三 。 第三十六章一、天然青霉素青霉素penicillin G又名（苄青霉素benzyl penicillin）构 - 青霉 - ）第三十六章 作用 分 细菌细 内 青霉素结合蛋白 ）， 、 、 内 。抗菌作用机制细菌细胞壁粘肽合成，细菌细 currency1。青霉素penicillin G，苄青霉素benzyl penicillin第三十六章1）内酰胺类 底物 构类“物，性 fi性fl点 合，制 ，细菌细合成。2）青霉素
3、内酰胺的酰胺 酰化fi，”细菌细 合成。3）fi化细菌 菌 细 解 物和菌，细 繁殖期杀菌剂第三十六章抑制细菌细胞壁合成青霉素及头孢菌素类抑制转肽酶青霉素 合 ） fi性，细菌生长过程作用青霉素 酰胺 酰化 fi）万古霉素抑制线性多糖肽链形成 细 成青霉素结合蛋白的一种第三十六章产生 因 1）药物 fl 构的 -天然耐药2）药物不 作用 fl。3）细菌产生-内酰胺 ， 解fi-内酰胺类 青霉素 、头孢菌素） 。耐药性第三十六章 不 ，临用 。 ， 、 。 分 细 、 、关 和 分比较多。炎症时较 进入血脑屏障。 以 型经小管分泌排泄，t1/2约0.5h。丙磺舒”小管分泌，合用提高青霉素血药浓度、延长维持时间。药动学
