1、天然产物的提取分离从实验室研究到工业化生产专题基本内容一、调查研究 二、选择提取方法 三、常用溶剂 四、工业常用的提取方法 五、工业常用的精制方法 六、柱分离过程 七、重结晶 八、纯度和结构鉴定九、小试中试应注意的其它问题调查研究 市场价位 提取原料(种类、分布、储量、价格等) 原料各部位目标化合物的含量 原料中的其它有价值化合物及其含量 简单经济核算,确定目标化合物提取分离的预期附加值例1 紫杉醇(红豆杉) 【产品来源】 为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。 紫杉醇紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。 发现历史1963年美国
2、化学家瓦尼(M.C. Wani)和沃尔(Monre E. Wall)首次从一种生长在美国 部大 中 杉(Pacific Yew)树皮和 中分离 紫杉醇的 提物。在 中,发现紫杉醇 提物对离 的 瘤 有 , 分离 种 。于 在植物中含量, 1971年,currency1“Duke大学的化学fifl尔(Andre T. McPhail)合 ,x-分 确定 的化学一种”化合物, 它 为紫杉醇(taxol)。 红豆杉树皮( ),85%95%、3555 提次,5070 , 1 11 2g/ml, 取, 取 ,紫杉醇含量1% , 紫杉醇含量1%加 ,加 , 干, ,中, 醇 ,TLC ,分合 ,紫杉醇含量
3、58% 品, 紫杉醇含量58% 品加 ,加 , 干, , 中, ,TLC ,分合 ,紫杉醇含量2025% 品,用 统晶34次,抽滤,50 干燥,紫杉醇含量7580% 品,16Mpa力 分离,TLC ,分合 ,目标 物 晶,抽滤,干燥,紫杉醇含量995% 品; 是近年来研究和 发的一种具有独 用机理的新型抗瘤药物,美国1972年首次分离,1992年上市,我国1995年上市;紫杉醇paclitaxel,商品Taxol,泰素;是从红豆杉属(Taxus)分离 的;存在于树皮和树叶中,树皮中含量0.030.06,树叶中含量0.010.03;国内市场含量99的紫杉醇原料药价格1600元人民币/fi,90以
4、上出口美国;我国生产临床制剂仅海口制药厂和中国医学科学院药物研究所两家;红豆杉属于国家一类保护植物,目前 发和生产受 限制。红豆杉世界23种1变种,我国4种1变种:东北红豆杉Taxus cuspidata Sieb et Zucc.云南红豆杉T. yunnanensis Cheng et L.K.Fu南方红豆杉T.chinenisis var mairei Cheng et L.K.Fu中国红豆杉T. chinenisis Rehd藏红豆杉T.wallichiana Zucc.基本形态为常绿乔 ,人 栽 有灌 。曼地亚红豆杉、是十世纪末引种我国的杂交品种。其母本是东北红豆杉(T.CUSPIDATA).父本是欧洲红豆杉(.T.BACCDFA). 曼地亚红豆杉多为灌 型,紫杉醇含量较 .从 球范围看,虽然红豆杉在美国、加拿大、fl国、印 、缅甸及中国都有分布,但亚洲的红豆杉储量最多。其中中国的红豆杉储量是 球储量的一以上.资源:东北红豆杉:长白山、黑龙江张广岭、老爷岭,小兴安岭南部。云南红豆杉:滇 北, 黎贡山 坡,怒江、澜沧江、金沙江上游。南方红豆杉和中国红豆杉:滇东北、滇东南,川大雪山、大巴山、邛崃山、秦岭、甘肃南部,黔 ,鄂 ,湖南、广 ,河南等。 藏红豆杉:滇 北, 藏南部,喜 山东,喜 大 。