1、 1钾通道药理学近年来，随着钙离子拮抗剂的不断成功地开发，作用于钾通道的药物成为下一个开发的热点，从理论上讲，选择作用于细胞膜上的钾通道更具有实际及临床意义。对于具有兴奋性细胞，细胞内外的K+梯度与Ca2+正好相反，细胞内K+大于细胞外K+，因此选择性开放钾通道，可使细胞内正电荷减少导致细胞超极化，引起细胞内Ca2+下降。自80年代以来，由于耐钙的心肌细胞分离成功和膜片钳技术的发展，从单通道水平对钾通道的性质有了更深入和全面的了解。2第一节钾通道的分类及调节目前发现十余种钾通道，在一个细胞上可存在多种不同的钾通道，与钙通道相似，也存在电 的钾通道和 剂调节的钾通道。钾通道分类 一 内 钾通道
2、IK1 外 电 IK 外 电 Ito 和 的钾通道 KAchATP 的钾通道 KATP Na+i 的钾通道 IK Na Ca2+ 的钾通道 IK Ca 3第一节钾通道的分类及调节近年来 K+ 通道分为 大类 可分类 1电 性K+ 通道 IK12Gcurrency1调的K+ 通道 由“质， 调的K+ 通道，Ach， ，5-HT，fifl上 ， 。3调的K+ 通道 类通道不 Gcurrency1与，Ca2+ ，ATP，5-HT 的通道。4第一节钾通道的分类及调节一 内 钾通道 IK1 IK1 ”多的一种心肌细胞钾通道，为外 K+ 通道电 一种 为电 ，也 的钾电 。点 1在分极化K+ 外 2在极化
3、通道3与心 肌，心肌电的 成4心肌AP的 。5第一节钾通道的分类及调节外 电 IK IK 电 的， 随 化。点 1极化，一外 电 2与AP的平 引起 极化相3 “ 放的 IK 的 理调 节剂，- 4 剂可引起IK 通道 化 一外 电 5IK 在 ， ， ，心 和心 存在。6第一节钾通道的分类及调节外 电 Ito 点 1可引起 心 作电的 极化, 由 K+ 外 引起,心肌也存在电 。2 Ito 可分为多个电 成分， 一为Ilo，一电 为Ibo Ilo (long-lasting) 电 电 减 ，可4- 和Ba2+ ， 不Ca2+通道阻断剂Co2+拮抗。Ibo (brief) 电 ， 减更 ，可C
4、o2+ ，咖啡因 ，因此一种Ca2+ 的钾电 。7第一节钾通道的分类及调节和 的钾通道 KAchKAch 存在于 和心肌。点 和 能使一类型的K+ 通道开放率 ，从导致负性频率减 传导 率和缩短 作电程。8第一节钾通道的分类及调节ATP 的钾通道 KATP 存在于胰岛-细胞心肌骨骼肌血管平滑肌和“细胞。点 KATP 细胞内ATP水平调。大于1mmol/L的ATP可以 一通道的 性，通常细胞ATP水平为34mmol/L。因此KATP 正常情况下处于状态。细胞内的ATP水平与缺氧和能量代谢有。9第一节钾通道的分类及调节eg. 心肌和骨骼肌缺血，ATP含量下降，pH改 及 它因对KATP 进行调节，使开放，引起 作电 K+ 外 ，作电缩短，引起超极化，使分Ca2+ 通道失 。些 使自律性收缩性降低。因此在缺血 氧 ，KATP 通道开放一个 的自我保护。10第一节钾通道的分类及调节Na+i 的钾通道 IK Na 存在于心肌细胞类K+ 通道对胞浆的Na+ 浓度很 ，当Na+I 大于20mmol/L，通道开放，持续的Na/K泵功能障碍可 一电 ，类通道的 理功能尚不完全清楚。
