1、 教学目标 掌握- 内酰胺类药的分类及代表药 掌握青霉素类分类及各类代表药 掌握青霉素特点,抗菌谱,机制,应用,不良反应 理解头孢菌素分类与特点第一节 概述-内酰胺类是指化学结构中具有-内酰胺环的一大类抗生素.包括青霉素类头孢菌素类其它(头霉素类、硫霉素类、单环-内酰胺类等)青霉素是第一个用于临床的抗生素，发现于1929年； 1945年发现了头孢菌素；上世纪六十及七十年代，分别发展了半合成青霉素和头孢菌素类抗生素。抗菌作用机制 与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。 激活细菌自溶酶的活性粘肽三维网状结构青霉素结合蛋白细胞壁 -内酰胺类抗生素细菌耐药机制 细菌产生
2、-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）， 使-内酰胺环的-内酰胺键被水解。 抗生素与-内酰胺酶迅速、牢固结合，使其停留于胞膜外间隙中，因而不能 （PBPs）发生抗菌作用， 制机制 ； PBPs 细菌的细胞壁 外膜的 性 。 细菌 自溶酶 -内酰胺酶抑制 维 （ ）、 ，抗菌作用 ， -内酰胺类不 -内酰胺酶的 ，合用 -内酰胺类的抗菌作用。第二节 青霉素类药物青霉素青霉素青霉菌currency1“中，有currency1X、F、G、K及fiF等fl个 ，其中青霉素G的 ，而性”。 NS CH3CH3ONHCOOHCOR1 青霉素GNS CH3CH3ONHCOOHCOR1化学结构青霉素 的化学结构是6-青霉 （6-APA）其中 -内酰胺环是键结构，环解 抗菌活性6-APA 有各不 的，而了不 青霉素的抗菌及药理特性。青霉素G的R1是一个， 青霉素。 有机 ，其 溶于水，水溶“不”， 、 、 、 、 化 及 被 ， 20 24h，抗菌活性 ，生成有抗 性的解产。 点 菌作用； 性 ； 点 不耐 （不能 ）；不耐青霉素酶（耐药）；抗菌谱 ； 性 。NS CH3CH3ONHCOOHCOR1理化性
