1、 - 抗生素是指化内酰胺类 学结构中含有- 的一 抗生素，包内酰胺环 类括 霉素 、 菌素 及其他青 类 头孢 类 -内。酰胺类共同特点：抗菌活性强毒副反 少应 床 效好临 疗Cephalosporins are Structurally e Similar to Penicillins头孢菌素类氨基青霉酸 氨基乙酸-内酰胺环 噻唑环抗菌作用机制：1、主要作用于菌体 的 霉素 合内 青 结蛋白（PBPs），抑制 菌 胞壁合细 细成，菌体失去渗透 障而膨 、裂解屏 胀。2、同 活化 菌的自溶酶。 时 细特点：1、 人和 物的毒性很小对 动机理：哺乳 物的 胞无 胞壁动 细 细2、 繁殖期 菌作用
2、 止期强对 细 较静机理： 已合成的 胞壁无影对 细 响菌耐 机制：细 药1、产生-内酰胺酶： 菌 生细 产 -酶使内酰胺 - 水解裂 ，内酰胺环 开失去抗菌活性。2、PBPs的改变：PBPs 抗生素与和力、亲 PBPs或 生新的产 PBPs。3、细菌外膜通透性改变：耐 的药 G-菌可通 外膜孔道蛋白的 和力、孔道过 亲蛋白 量。数4、自溶酶缺少：金葡菌缺少自溶酶，故 霉素耐 。 对青 药一、青霉素类History:1928 Fleming1940 Florey & Chain1941 First patient treated1943 Commercial production1945 No
3、bel Prize for Medicine NS CH3CH3ONHCOOHCOR1霉素 除 霉素青 类 青 G 天然 霉素为 青外，其余均 半合成 霉素。为 青基本 是由母核结构 6- 基 霉 酸氨 青 烷（6-APA）和 成。侧链组 6-APA由噻唑环和- 成， 抗菌活性重要部分内酰胺环组 为，- 破坏后抗菌活性即消失。内酰胺环 侧主要 抗菌 、耐酸、耐酶等 理特性有链 与 谱 药关（一）天然青霉素青霉素G（ 霉素，苄青 penicillin G）霉素青 G 霉菌培 液中从青 养， 霉菌培 液中 少含有获 青 养5 霉素，其中 霉素种青 青 G的化 性学，抗菌作用强、 量 、毒性 质较稳 产、 、 是 菌 疗的 。种 选药
