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第七版08药物化学第八章 .ppt

1、第八章 抗 生 素 Antibiotics人民卫生出版社12345氨基苷类抗生素(aminoglycoside antibiotics) 四环素类抗生素(tetracyclines antibiotics ) -内酰胺类抗生素(-lactam antibiotics ) 氯霉素类抗生素 (chloramphenicol antibiotics ) 大环内酯类抗生素(macrolide antibiotics) 第八章 抗 生 素抗生素定义 是某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢产物,或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物,在低浓度下对各种病原性微生物有选择性杀灭或抑制作用的药物。抑制病原菌

2、的生长用于治疗细菌感染性疾病;某些具有抗肿瘤活性用于肿瘤的化学治疗;免疫抑制、刺激植物生长作用。 不仅用于医疗,而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面。来 源 生物合成(发酵):使微生物加快新陈代谢,产生抗生素。 化学全合成 半合成方法通过结构改造,得到半合成抗生素:增加稳定性降低毒副作用扩大抗菌谱减少耐药性改善生物 用度 治疗 抗生素的作用 制 细菌细 合成:使细 。素 和 菌素 细菌细 : 的 性。菌素和 菌素 抑制细菌合成: 的的合成。大currency1 、“ 、素 和fi 素 抑制细菌fl 合成:细 和的合成。 等 第一节 -内酰胺抗生素-Lactam Antibiotics ” 素

3、和 菌素 。 医生 发 素具有 抑制性菌的作用; , 素 应用于 。 于 素在使用 发有过 应、耐药性、抗菌谱 性不稳定等 , 对结构修饰,得到 耐 、耐、谱的半合成 素 药物。 发 菌素; 代 菌素用于 。 菌素 抗生素是 代 来发 、 品种 的 抗生素, 代、 代和 代。 具有抗菌谱、抗菌活性、疗 、毒性低等 ,在 得到 大 的应用。 菌素 抗生素在 抗感染药物 场 占较大比重,目前销售额约占抗感染药物销售额的 0%。、本结构 和作用 制 定义:子 含有 个原子组成的-currency1酰胺的抗生素。 -currency1酰胺的作用:元张 较大,化学性不稳定,易发生导致失活;-currency1酰胺 与细菌发生酰化作用,抑制细菌的生长。NHO . -currency1酰胺 抗生素的 素 烷 菌素 烯 碳 烯 烯 氧 素 -氧 烷 单-currency1酰胺NSO 1 234567PenamNSO 1 2345678CefmNO 1 234567CarbapenemNSO 1 234567PenemNOO 1 234567OxypenamNO 1234Monobactam

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