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药物设计原理和方法课件.ppt

资料仅供参考,不当之处,请联系改正。3.3.1 脂肪族三价等排体 最常见的三价电子等排体是-CH= 与-N= 的变换,广泛应用于新药设计中。资料仅供参考,不当之处,请联系改正。3.3.1.1 胆固醇胆固醇的C20 和C25 被N 替换,得化合物(2 )是体内胆固醇生物合成的强效抑制剂。资料仅供参考,不当之处,请联系改正。3.3.1.2 抗抑郁药地昔帕明(3 )、去甲替林(4 )和普罗替林(5 )是三环类抗精神病药,相互之间是三价原子等排变换。资料仅供参考,不当之处,请联系改正。3.3.2 芳香环等排体在芳环和芳杂环之间的变换常涉及三价原子或片段的等排替代,其中苯环与吡啶环变换更为常见。用吡啶环替换苯环,可增加分子的极性和成盐。资料仅供参考,不当之处,请联系改正。3.3.2.1 H1受体拮抗剂芬苯扎胺(7)、曲吡那敏(8)、美沙吡林(9)均是H1受体拮抗剂。资料仅供参考,不当之处,请联系改正。3.3.2.2 沙星类抗菌药诺氟沙星和伊诺沙星也是环中-CH=与-N=的变换,二者均保持较高抗菌活性。资料仅供参考,不当之处,请联系改正。3.3.2.3 H2受体拮抗剂资料仅供参考,不当之处,请联系

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