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镇痛药和镇咳祛痰药课件.ppt

资料仅供参考,不当之处,请联系改正。第一节镇痛药(Analgesics)1、吗啡及其衍生物(MorphineanditsDerivatives) 1805年Sertmer从阿片中分离阿片中分离1927年,Gulland和Robinson确定结构 1833年,用于临床 1952年,Gates 和 Tschudi完成全合成 1968年, 完成绝对构型研究 1970以后,揭示作用机理资料仅供参考,不当之处,请联系改正。吗啡结构资料仅供参考,不当之处,请联系改正。*盐酸吗啡(麻) 结构特点:部分氢化菲环的母核、哌啶环、呋喃环、五个稠杂环、5个手性碳原子(C5, C6, C9, C13, C14)、酚羟基(氧化),叔胺 酸碱性:两性药物 光学活性:左旋体(5个手性碳) 稳定性:酸性溶液稳定,中性或碱性溶液氧化变质(酚羟基)资料仅供参考,不当之处,请联系改正。 氧化产物:伪(双)吗啡N-氧化吗啡,毒性增大资料仅供参考,不当之处,请联系改正。 酸性溶液中加热,生成阿朴吗啡资料仅供参考,不当之处,请联系改正。*盐酸吗啡 显色反应: FeCl3 显紫色 重氮盐偶合(黄色);亚硝化、氧化(黄棕色) 甲醛硫

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