CompanyLOGO第四章镇痛药和镇咳祛痰药Analgesics,AntitussiveandExpectorantAgents.v 作用于中枢神经系统,一般用于创伤、烧伤等锐痛,副作用较严重:成瘾、耐受性、呼吸抑制等v 作 用 机 制 : 作 用 阿 片 受 体 , 抑 制 痛 觉 中枢v (不同非甾体抗炎药)v 天然植物的吗啡 : 五元稠环结构,最早使用的镇痛药,最常用的镇痛药之一 .第一节 镇痛药(Analgesics)1 、吗啡及其衍生物(MorphineanditsDerivatives )v1805 年Sertmer 从阿片中分离阿片中分离1927 年,Gulland 和Robinson 确定结构v1833 年,用于临床v1952 年,Gates 和 Tschudi 完成全合成v1968 年, 完成绝对构型研究v1970 以后, 揭示作用机理.吗啡结构.* 盐酸吗啡 (麻)v 结构特点:部分氢化菲环的母核、哌啶环、呋喃环、五个稠杂环、5个手性碳原子(C5, C6, C9, C13, C14)、酚羟基(氧化),叔胺 酸碱性:两性药物 光学活性:左旋体(5个手性碳)v 稳定性