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现代制药工艺学 手性药物制药技术基本内容一、手性药物概况二、手性基本知识三、手性药物的构型与药物活性四、手性药物的制备技术 1. 天然提取法 2. 拆分法 3. 手性库方法 4. (化学)不对称合成法 5. 生物酶法2绪论: 关注手性药物手性药物的研究与开发已成为当今世界新药发展的战略方向和热点领域。药物1850种天然或半合成药物523种化学合成药物1327种非手性6种手性517种非手性799种手性528种单一对映体509 种外消旋体8 种单一对映体61 种外消旋体467 种3目前世界上正在积极开发的1200多种新药中,手性化合物有820种,其中单一异构体有612种。处于/ 期临床试验的药物中,80%是单一异构体。据预测,到2005年,全球上市的化学合成新药中约有60%为单一异构体药物。从1992年起,手性药物市场一直保持快速增长的态势,销售额持续上升。4表1. 手性药物销售情况年份1995 1996 1998 1999 2000 2002销售额(亿美元)557 729 994 1150 1330 1472占总销售额的百分数(%)22 30 32+30.9%+8%+16%5手性药物迅猛
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