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局麻药鄯 2017-12-20 局麻药为弱碱性，它们是由芳香基团和氨基通过酯键或酰胺键相连而组成。局麻药的解离常数的负对数（pKa）值与人体内环境的生理pH接近，因此，它们在体内以离子化和非离子化的自由基形式存在。局麻药的解离度对其发挥作用十分重要，因为非离子化的自由基脂溶性更强，更易于达到神经轴突。在临床上，脂类和酰胺类局麻药的差异主要表现在副作用和代谢机制的不同。一、一、概述概述A A 化学性质化学性质芳香基团（苯胺、苯甲胺）：亲脂疏水性中间链（酯键或酰胺键）：决定局麻药代谢途径胺基（叔胺、仲胺）：亲水疏脂性，影响药物解离度 分子量越大，局麻作用越强分子结构：分子结构：A化学性质(根据中间链分)1、脂类局麻药包括：普鲁卡因、氯普鲁卡因和丁卡因。脂类局麻药的酯键能够被血浆胆碱酯酶所裂解，因此，它们在循环中的半衰期很短半衰期很短（约1min）。其代谢产物为对氨基苯甲酸。2、酰胺类局麻药包括：利多卡因、罗哌卡因、布比卡因、依替卡因、丙胺卡因和甲哌卡因。酰胺类局麻药的主要代谢在肝脏内进行，其过程包括水解和水解后的首位N-脱羟基，从而使酰胺基裂解。严重肝病患者使用酰胺类局麻药容易发生不良反应
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