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第三十第三十一章章 内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素l内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素u青霉素类青霉素类u头孢菌素类头孢菌素类u其它其它内酰胺类内酰胺类u内酰胺酶抑制药内酰胺酶抑制药l作用机制作用机制u1.抑制转肽酶活性抑制转肽酶活性干扰细胞壁的合成干扰细胞壁的合成杀菌杀菌 青霉素结合蛋白（青霉素结合蛋白（PBPs）具有转肽酶活性，）具有转肽酶活性，催化转肽反应催化转肽反应使末端使末端D-丙氨酸与邻近多肽交丙氨酸与邻近多肽交叉连接叉连接壁坚韧。壁坚韧。-内酰胺类内酰胺类 与与PBPs共价键结合共价键结合抑制转抑制转肽酶肽酶阻止肽聚糖的合成阻止肽聚糖的合成杀菌。杀菌。u2.增加细菌胞壁自溶酶活性增加细菌胞壁自溶酶活性 细菌裂解死亡。细菌裂解死亡。自溶酶自溶酶自溶、胞壁质水解。自溶、胞壁质水解。-内酰胺类内酰胺类取消自溶酶抑制物。取消自溶酶抑制物。作用图示作用图示作用图示作用图示l-内酰胺类抗生素的作用特点：内酰胺类抗生素的作用特点：u 为繁殖期杀菌剂；为繁殖期杀菌剂；u 对对G+G+菌的作用强；菌的作用强；u 对人体毒性小对人体毒性小l细菌耐药机制细菌耐药机制u产生产生-内酰胺酶内酰胺酶uPBP
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