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硝酸酯类药物的临床应用硝酸酯类药物的临床应用 硝酸酯类药物作为最古老的心血管药物之一,临床应用已130余年。在众多心血管新药不断涌现的今天,其治疗冠心病、心绞痛疗效可靠,目前仍然是心血管治疗中使用最为广泛的一类药物。硝酸酯类药物主要有以下三种:硝酸甘油(NTG)、二硝酸异山梨醇酯(ISDN)和 5-单硝酸异山梨醇酯(5-ISMN)。硝酸酯类药物的药理作用硝酸酯类药物的药理作用 硝酸酯类药物具有药理活性的机制是它们具备释放NO的能力。NO通过激活鸟苷酸环化酶增加细胞内环鸟苷酸(cGMP)含量、降 低Ca2浓度等途径,产生各种药理作用:(1)小剂量扩张静脉系统,减轻心脏负荷,降低心肌耗氧量;(2)中等剂量扩张传输动脉、冠状动脉,缓解冠状动脉痉挛,增加血流量和侧支循环;(3)大剂量扩张阻力小动脉,降低血压,减轻心脏后负荷;(4)抗血小板作用,抑制血小板聚集和粘附,可治疗各种血栓栓塞性疾病;(5)当冠状动脉狭窄90%时,通过扩张侧支增加缺血区血流量;(6)抑制血管平滑肌的增生与肥厚,延缓心室肥厚及心室腔扩张,改善心室结构。硝酸酯的作用机制有机硝酸盐R-O-NO2NOR-S-N=OL-精氨酸NO
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