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魏安春-内酰胺内酰胺酶抑制剂的读书报告酶抑制剂的读书报告1.-内酰胺类药物作用机理2.内酰胺酶的生物活性3.内酰胺酶抑制剂比较4.临床实例1.-内酰胺类药物作用机理1.-内酰胺类药物作用机理内酰胺类药物作用机理内酰胺类抗生素和D-丙氨酰-D-丙氨酸结构相似，1.-内酰胺类药物作用机理内酰胺类药物作用机理-内酰胺核不可逆地与青霉素结合蛋白的Ser403单元结合，使其失活，从而抑制细菌细胞壁的形成；结合可能还激活细胞壁中的自溶酶；-内酰胺类抗生素的抗菌活力，一是根据与 PBP亲和性的强弱，二是根据其对PBP及其亚型的选择即对细菌的作用特点而决定的。同是-内酰胺类抗生素的青霉素、头孢菌素和碳青霉烯类，对 PBP的亲和性是不同的。-内酰胺类抗生素通过 与这些PBP的结合阻碍其活性而显示抗菌活性。MIC90的值可间接反映抗生素与PBP的亲和性。2.内酰胺酶的生物活性2.内酰胺酶的生物活性内酰胺酶的生物活性细菌耐药机制1细菌产生一内酰胺酶；2改变抗生素与PBP的亲和力；3细菌的细胞外膜通透性改变；4细菌对药物的外泵耐药机制。2.内酰胺酶的生物活性内酰胺酶的生物活性 -内酰胺酶是由细菌产生的酶类，通
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