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药物设计学药物设计学(Drug Design)第四章第四章 基于酶促反应原理的药物设计基于酶促反应原理的药物设计酶的定义酶的定义酶酶 是由活体细胞分泌，对其特异底物具有高效催是由活体细胞分泌，对其特异底物具有高效催化作用的蛋白质。化作用的蛋白质。酶抑制剂酶抑制剂 通过选择性抑制一个酶或一组酶的活性，通过选择性抑制一个酶或一组酶的活性，减少酶催化反应产物的浓度，或增加底物的浓度，减少酶催化反应产物的浓度，或增加底物的浓度，可达到干扰或阻断特定代谢途径的目的。可达到干扰或阻断特定代谢途径的目的。酶促反应动力学特征酶促反应动力学特征底物浓度对反应速度的影响底物浓度对反应速度的影响 米氏方程：米氏方程：1）在底物浓度很低的条件下）在底物浓度很低的条件下v与与S呈线性关系；呈线性关系；2）当底物浓度接近饱和时，）当底物浓度接近饱和时，v与与S无关并且趋于无关并且趋于最大反应速度。最大反应速度。底物浓度对酶促反应速度的影响底物浓度对酶促反应速度的影响酶促反应动力学特征酶促反应动力学特征形成酶形成酶-抑制剂复合物的作用力抑制剂复合物的作用力 底物或抑制剂与靶酶的亲和力是各种作用力的综合结底物或抑制剂
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