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第十二章第十二章 非甾体抗炎药非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)解热镇痛药解热镇痛药 非甾体抗炎药非甾体抗炎药第一节第一节 解热镇痛药解热镇痛药9结构分类结构分类I.(酰化)苯胺类(酰化)苯胺类II.水杨酸类水杨酸类III.吡唑酮类吡唑酮类一、一、(酰化)苯胺类(酰化)苯胺类代谢代谢修饰修饰代谢代谢体内代谢体内代谢二、水杨酸类二、水杨酸类1940年,用于临床之后的结构改造,得到一系列青霉素的衍生物1929年,发现青霉素紫杉醇:1963年发现/1992年上市Dr.Felix Hoffmann 与犹太人Arthur Eichengrn阿司匹林:1900年上市Alexander Fleming 二、水杨酸类二、水杨酸类结构改造:结构改造:1.羧基和羟基的修饰羧基和羟基的修饰2.水杨酸分子的取代水杨酸分子的取代羧基和羟基的修饰:成盐、酰胺化和酯化羧基和羟基的修饰:成盐、酰胺化和酯化性质性质I.阿司匹林遇湿气可水解成水杨酸和醋酸;阿司匹林遇湿气可水解成水杨酸和醋酸;II.乙酰水杨酸酐过量引起过敏反应乙酰水杨酸酐过量引起过敏反应0.
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