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细菌ESBL酶与耐药性 主讲人:华耀细菌超广谱内酰胺酶与耐药性1、什么是内酰胺类抗生素?2、什么是内酰胺酶?3、什么是超广谱内酰胺酶?4、它们与细菌耐药有什么关系?一、一、内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素青霉素发现者、英国科学家弗莱明(1928)(一)概念 -内酰胺类抗生素(-lactams)指化学结构中具有-内酰胺环的一大类抗生素。(二)内酰胺类抗生素抑制细菌的机理N-乙酰葡萄糖胺 双糖十肽 转肽酶 N-乙酰胞壁酸五肽 聚合物 (PBPs)粘肽(构成细胞壁粘肽(构成细胞壁)内酰胺类内酰胺类抗生素抗生素()胞浆内胞浆内细胞膜细胞膜细胞膜外细胞膜外 细胞壁合成受阻,细胞壁缺损,外环境水细胞壁合成受阻,细胞壁缺损,外环境水分渗入到菌体,菌体膨胀裂解而死。分渗入到菌体,菌体膨胀裂解而死。二、内酰胺酶(一)概念 -内酰胺酶(-lactamase)是细菌产生的可水解-内酰胺类抗生素的酶。绝大多数常见的-内酰胺酶有一个依赖丝氨酸发挥作用的机制。通常它们的活性位点具有一个狭窄的纵形沟状结构,在沟的底部形成了一个空腔(氧阴离子袋),这种疏松的构造容易弯曲,便于结合底物。(二)、-内酰胺酶是细菌耐药的机理丝
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