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第三十六章第三十六章 -内酰胺类抗生内酰胺类抗生素素-内酰胺类抗生素(内酰胺类抗生素(-lactam antibiotics)是指)是指化学结构中含有化学结构中含有-内酰胺环的一类抗生素。包内酰胺环的一类抗生素。包括临床最常用的青霉素类与头孢菌素类,以及括临床最常用的青霉素类与头孢菌素类,以及非典型非典型-内酰胺类和内酰胺类和-内酰胺酶抑制剂等。此内酰胺酶抑制剂等。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、临床疗效类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、临床疗效好的优点。好的优点。第一节第一节 青霉素类青霉素类青霉素类除青霉素青霉素类除青霉素G为天然青霉素外,其余均为天然青霉素外,其余均为半合成青霉素。本类基本结构(图为半合成青霉素。本类基本结构(图36-1)均)均含有母核为含有母核为6-氨基青霉烷酸(氨基青霉烷酸(6-APA)和侧链)和侧链(CO-R)。母核由噻唑环()。母核由噻唑环(A)和)和-内酰胺环内酰胺环(B)骈合而成,为抗菌活性重要部分,)骈合而成,为抗菌活性重要部分,-内内酰胺环破坏后抗菌活性即消失。侧链则主要与酰胺环破坏后抗菌活性即消失。侧链则主要与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关。抗
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