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第第3章章 局部麻醉药局部麻醉药 Local anaesthetics 概 念 在意识清醒的情况下，使用药的局部痛觉等感觉暂时丧失的药物，简称局麻药。【发展史】18世纪中叶，人们咀嚼古柯叶，用以感受舒适感和增加耐力；1860年，Niemanl从古柯叶中 发现可卡因.；1884年，Koller将可卡因用于眼 部局麻手术;1885年，Halstead用于颌神经阻 滞；同年，Corning在狗身上进行了脊髓麻醉，施以硬膜外麻醉成 功;1886年，Bier施以蛛网膜下腔 阻滞麻醉成功 1905年，相继发现了普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因 等，可卡因因其成瘾性高和安 全性低而被淘汰。【构效关系】基本结构：芳香族环、中间链 和胺基团 分类：酯类：普鲁卡因、丁卡因等 酰胺类：利多卡因、布比卡因等 特点：酯类毒性相对大，治疗指数 低，变态反应多，主要由胆 碱酯酶降解；酰胺类治疗指数较大，不良 反应发生少，主要由肝药酶 代谢；见P92，表12-1。【药理作用】局麻作用：对任何神经都有阻断作用；高 浓度时也抑制平滑肌和骨骼肌 的活动；对神经细胞膜静息电位无明显 影响，主要抑制动作电位；局部用药后，首
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