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头孢类抗生素课件.ppt

头孢类抗生素 什么是头孢类抗生素?头孢类抗生素为抗生素的一种。是指分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于内酰胺类抗生素,是-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。发展历史 头孢菌素化合物最初是于1948年,由意大利科学家从萨丁岛排水沟中的顶头孢菌中提炼出来。他发现这些顶头孢分泌出一些物质,可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。随后,牛津大学成功提炼出对内醘胺酶稳定的头孢菌素C,但却未有足够的效力作临床使用。而第一种的头孢类抗生素头孢噻吩便是由礼来公司于1964年研制。理化性质各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物,其游离酸或取代酸都是有机酸,一般不溶于水,但其钾盐、钠盐则易溶于水,所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。头孢烷酸含有不稳定的-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解,碱、酸和温度升高均能促进水解。所以临床应用的头孢

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