1、丙酸倍氯米松 /福莫特罗治疗哮喘的优秀药理学基础吸入性糖皮质激素丙酸倍氯米松的优秀药理特性ICS与临床相关的药理特性Tamm M, et al. Respir Med 2012; 106(S1):S9-S19.药理特性 有效性 安全性前体药物 在肺内快速水解为活性代谢物可增强有效性非活性最终代谢物可增强安全性受体亲和力 高受体亲和力与高抗炎活性相关生物利用度 高肺部生物利用度（ 30%）使得起效药物更多血浆蛋白结合率 高血浆蛋白结合率可降低系统风险半衰期 肺部半衰期长可延长作用时间 系统清除半衰期短与低系统风险相关系统清除率 新陈代谢快（ 90L/h）可降低潜在的系统作用亲脂性 亲脂性高可延长
2、肺部滞留时间和作用时间酯化作用 延长肺部滞留时间，长效抗炎丙酸倍氯米松代谢为活性产物 17-单丙酸倍氯米松丙 酸倍氯米松是 受体亲和力低的前体药物 ， 95%的丙酸倍氯米松吸入后在肺内迅速被酶水解为活性代谢物 17-单丙酸倍氯米松， 最终 水解为无活性的倍氯米松。Daley-Yates PT, et al. Br J Clin Pharmacol 2001; 51:400-9.17,21-丙酸倍氯米松（ BDP）17-单丙酸倍氯米松（ 17-BMP）21-单丙酸倍氯米松（ 21-BMP）倍氯米松（ B）丙 酸 倍氯米松 经 肺部和吞咽两条途径 进入 系统 循环Derendorf H, et a
3、l. Eur Respir J 2006; 28:1042-50.肺部沉积（ 10-50%）肺自 肺完全 吸收系统循环系统副作用首过失活肝自 胃肠道吸收胃肠道吞咽（ 50-90%）口咽部沉积口服可生物利用部分17-BMP水解速度远比 21-BMP快，因此 36-48h后，血中只能见到 21-BMP和 B， BDP和 17-BMP无法检测 出丙酸倍氯米松经吞咽入血后的水解过程吞咽入血 后 ，丙酸倍氯米松水解速度较慢（半衰期 4.7h）BDP17-BMP 21-BMP酯交换作用（第 1小时内约 10%）BWurthwein G, er al. Biopharm Drug Dispos 1990;
4、11(5):381-94.丙 酸倍氯米松血浆蛋白结合率高，与 布地奈德 和氟 替卡松 类似 ,可降低系统风险Derendorf H, et al. Eur Respir J 2006; 28:1042-50.血浆蛋白结合率（%）丙酸倍氯米松 布地奈德 环索奈 德des-环索奈 德 氟尼缩松 氟替卡松糠酸莫米他松 曲安奈德丙 酸倍氯米松分布容积低，全身效应低Derendorf H, et al. Eur Respir J 2006; 28:1042-50.分布容积（L）丙酸倍氯米松 布地奈德 环索奈 德des-环索奈 德 氟尼缩松 氟替卡松糠酸莫米他松 曲安奈德丙酸倍氯米松半衰期短于布地奈德和氟替卡松 ，系统风险 低Derendorf H, et al. Eur Respir J 2006; 28:1042-50.半衰期（h）丙酸倍氯米松 布地奈德 环索奈 德des-环索奈 德 氟尼缩松 氟替卡松糠酸莫米他松 曲安奈德丙酸倍氯米 松系统清除率快，优于 布地奈德 和 氟替卡松，可降低潜在的系统作用Derendorf H, et al. Eur Respir J 2006; 28:1042-50.系统清除率（L/h）丙酸倍氯米松 布地奈德 环索奈 德des-环索奈 德 氟尼缩松 氟替卡松糠酸莫米他松 曲安奈德
