1、Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs【目的要求】1掌握解热镇痛抗炎药的药理作用与机制,常见的不良反应;药物分类;掌握阿司匹林和对乙酰氨基酚药理作用、临床应用和不良反应;2熟悉其他药物的作用特点和应用;3了解抗痛风药。Antipyretic analgesicsn Antipyretic analgesics are a group of heterogeneous substances including acidic (nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs) and nonacidi
2、c (paracetamol, pyrazolinones) drugs. n Moreover, various selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors with improved gastrointestinal tolerability as compared with conventional NSAIDs have been established for symptomatic pain treatment in recent years.第一节第一节 概概 述述l 解热镇痛抗炎药 是一类具有解热镇痛,且大多数具有抗炎抗风湿作用的
3、药物,又称非甾体类抗炎药 (non steroidal anti inflammatory drugs, NSAIDs), 也称也称 阿司匹林类药物 。l 化学结构属于不同类别,但有相似的作用及不良反应,因作用机制相同。【 Mechanism of Action】l 抑制环加氧酶 (COX),减少体内前列腺素 (PGs)的合成。PGs是一类局部激素,参与机体发热、炎症、血栓形成等多种生理、病理过程。人体各组织细胞均可合成,因 PGs是在细胞膜磷脂基础上合成的。【 Synthesis & Action of PGs】膜磷脂花生四烯酸 LOX 白三烯 支气管收缩 ,血管通透性 COXTXA2(血小板 )PGE2(脑 ,炎症 ,胃 )PGI2 (血管壁 ) PGD2, PGF2pc聚集 ,缩血管致热 ,致痛 ,致炎 ,胃酸 ,胃粘液 pc聚集 , 扩血管 (致炎 )PLA2(磷脂酶 A2)环内过氧化物(一 )NSAIDsLOX: 脂肪氧合酶【 Action】解热,镇痛,抗炎,抗血小板聚集【 Side Reaction】胃肠反应,凝血障碍,过敏反应COX 两种同工酶两种同工酶COX-1COX-2(-) 不良反应( -) 治疗作用