1、一、不良反应1.副作用 由于 药物的选择性低 ，药物在治疗剂量 出现 与治疗目的无关 的作用，多数可以预见，但难以避免。2.毒性反应 药物 用量过大 或 用药时间 过久引起， 可以预见 ，应避免发生。3.停药反应 患者 长期用药，突然停药 后原有疾病加剧 。第一节 药物效应动力学1二、药物剂量与效应关系安全性评价指标l治疗指数： TD50/ED50； LD50/ED50比值越大，越安全药效： 半数有效量 ED50 能使群体中有半数个体出现某一效应的剂量毒效： 半数致死量 LD50 能使群体中有半数个体出现死亡的剂量。l安全范围： ED95LD50之间的距离距离越大，这个药就越安全 2第二节 药
2、物代谢动力学药物的体内过程一、吸收首过消除 ：指 口服药物 在胃肠道吸收进入毛细血管，经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢致使进入体循环药量减少的一种现象。首过消除明显的药物应 避免口服给药 。3二、体内药量变化的时间过程（一）生物利用度， F指药物从某制剂吸收进入血液循环的相对数量和速度。即血管外给药后能被吸收进入体循环的分数或百分数。F=意义：是 评价药物制剂质量 的重要指标；反映 机体对药物吸收的程度和速度。AD 100%A: 体内药物总量D: 用药剂量4绝对 生物利用度 相 对 生物利用度公式意义评 价 同一种 药 的 不同 给药 途径 的吸收程度评 价 不同厂家 同一制 剂或同一厂家的
3、 不同批号药 品 间 的吸收情况是否相近或等同。AUC(血管外给药 )AUC(静脉给药 ) 100%AUC(受试试剂 )AUC(标准试剂 ) 100%5三、药物消除动力学（一）一级消除动力学（ 定比消除 ）1. 定义：是指血中药物的 消除速率与血中药物浓度成正比 。即血药浓度高，单位时间内消除的药量多。2. 特点：（ 1） 等比消除（ 2） 半衰期恒定 ，与剂量或药物浓度无关；（ 3）按相同剂量每隔一个半衰期给药，约经 5个半衰期，达到稳态浓度；（ 4） 绝大多数药物按一级动力学消除 ，在体内经过5个半衰期后，体内药物可基本消除干净。 6（二）零级消除动力学（ 定量消除 ）1. 定义：血药浓度
4、按 恒定消除速度进行消除， 与血药浓度无关。2. 特点：（ 1） 定量消除 ;（ 2） 半衰期不恒定 ：与初始血药浓度（给药量）有关，剂量越大，半衰期越长7作用于 传 出神 经 的 药 物，主要从 心血管、平滑肌，瞳孔、腺体 这 几个方面来掌握去甲 肾 上腺素能神 经兴奋胆碱能神 经兴奋心血管 兴奋 抑制平滑肌 抑制 兴奋瞳孔 扩 大，散瞳 缩 小， 调节痉挛，腺体 分泌 分泌 8毛果芸香碱（毛果芸香碱（ pilocarpine,匹鲁卡品）匹鲁卡品）第三节 胆碱受体激动药1. 对眼的影响（ 1） 缩瞳 （ 2） 降低眼内压： 缩瞳 虹膜向眼中心拉紧 虹膜根部变薄 前房角间隙扩大 房水易于入血循环 眼内压降低。（ 3） 调节痉挛 ：兴奋 M-R 睫状肌向眼中心方向收缩 悬韧带松弛 晶状体变凸 屈光度加大 调节于近视。 2. 促进腺体分泌 ： 汗腺和唾液腺大量分泌。治疗青光眼（闭角型和开角型）虹膜炎（与阿托品交替使用）910
