1、第 7章胆碱受体阻断药概述M-胆碱受体阻断药 ： 阿托品M1胆碱受体阻断药：哌仑西平M2胆碱受体阻断药： tripitamineM3胆碱受体阻断药：达非那新 (darifenacin)N-胆碱受体阻断药NN胆碱受体阻断药 ：神经节阻断药（美加明、樟磺 咪芬）NM胆碱受体阻断药 ：骨骼肌松弛药1 M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱 阿托品、 东 莨菪碱、 山莨菪碱基本结构：碱基和托品酸组成构效关系： 左旋体作用较右旋体强 氧桥 中枢镇静 东莨菪碱 有氧桥 强阿托品和山莨菪碱 无氧桥 弱中枢镇静：东莨菪碱最强，阿托品 山莨菪碱 。阿托品 (消旋莨菪碱 )托品酸碱基左旋体，中枢抑制不易进入中枢一、阿托品
2、（一）药理作用1、抑制腺体分泌： 唾液腺和汗腺作用最强，也能抑制泪腺和呼吸道腺体分泌，较大剂量减少胃液分泌 .2、眼：（ 1） 扩瞳： 阻断虹膜括约肌的 MR，括约肌松弛（ 2） 眼内压升高： 房水回流受阻虹膜辐射肌（瞳孔开大肌）收缩，前房角间隙变窄 阻碍房水流入巩膜静脉窦 房水 眼内压 （ 3） 调节麻痹阻断睫状肌的 M R 睫状肌松弛 悬韧带拉紧，晶状体扁平 曲光度变小 视近物模糊，视远物清晰3、 平滑肌 ：u 松弛多种内脏平滑肌，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌极为显著解除胃肠道平滑肌痉挛作用最强，对胆道、支气管、子宫平滑肌作用较弱u 降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度4、心脏：主要为心率
3、加快（ 1） 治疗量可见短暂的心率减慢，血压、心输出量不变 。（ 阻断突触前膜 M1R， 减弱 Ach对递质释放的负反馈抑制）。（） 较大剂量心率加快，传导加快。 阻断窦房结 M R， 解除迷走神经对心脏抑制。 、 血管和血压（） 治疗量阿托品对血管和血压无明显影响（）大剂量解除小血管痉挛，扩张血管（皮肤），改善微循环，可能是阿托品的直接扩血管作用。、中枢作用：兴奋u 治疗量 0.51mg ；轻度兴奋延髓及高级中枢而引起弱的迷走神经兴奋作用u 较大剂量 12mg： 轻度兴奋延髓和大脑u 更大剂量 5mg ：中枢兴奋增强，引起烦躁不安、谵妄等反应u 中毒剂量 10 mg ： 幻觉 惊厥 过度兴奋 抑制，昏迷 /（二）临床运用1、解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛， 膀胱刺激症：尿急、尿频及尿痛；2、抑制腺体分泌全身麻醉前给药（ 0.5mg） 防止呼吸道阻塞和吸入性肺炎发生3、眼科用药：虹膜睫状体炎 验光配镜 4、抗休克：抗感染性休克解除小血管痉挛，改善微循环5、缓慢型心律失常：迷走神经过度兴奋引起的房室阻滞6、解救有机磷酸酯类中毒(三 )不良反应口干、便秘、视力模糊、心悸、排尿困难等大剂量中枢兴奋禁忌：青光眼前列腺肥大（排尿困难）
