1、镇痛药(Analgesics)第一节 概述q疼痛 是一种因组织损伤而产生的痛苦感觉，为一种防御反应，疼痛的部位，性质是诊断疾病的重要依据之一。q痛反应 伴有紧张、不安的主观感觉。不仅使患者感受痛苦，而且可引起生理功能紊乱，甚至休克 。q对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断。对于诊断清楚的疼痛，也应合理用药。 是一种主观感受 。疼痛分类按痛觉的发生部位 ，可分为： q躯体痛 somatic pain v快痛（剧痛） 定位精确、发生快短 v慢痛（钝痛） 定位不精、发生慢长 q内脏痛 visceral pain q神经痛 neuropathic pain镇痛药分类q镇痛药： 为一
2、类作用于中枢神经系统，选择性减轻或缓解疼痛，对其它感觉无明显影响，并保持意识清醒的药物。镇痛作用强，用于剧痛。 q分类：v阿片类镇痛药 ：v吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼v部分激动药 ：喷他佐辛、丁丙诺啡 v非阿片类镇痛药：v曲马朵 (埃托啡 )、强痛定、罗通定镇痛药发展简史q公元前 古巴比伦人已知其精神作用 q4000年前 古阿拉伯医生已用其治病 （止泻药） 后来由阿拉伯商人带入东方 q1803年 首次分离出 mophine q1939年 人工合成哌替定 q1943年 合成烯丙吗啡内源性阿片肽内源性阿片肽： 作用与阿片生物碱相似的肽类v主要有：脑啡肽、 -内啡肽、强啡肽、亮啡肽、内吗啡
3、肽v在脑内分布与阿片受体一致，与阿片受体结合产生吗啡样作用，可被纳洛酮拮抗。v各种内阿片肽对不同类型的阿片受体 亲和力不同阿片受体及功能q阿片受体的分布： v脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 v边缘系统、蓝斑核 v中脑盖前核 v孤束核v脑干极后区、迷走神经背核疼痛缩瞳胃肠活动情绪及精神与咳嗽反射、 呼吸中枢、中枢交感张力 血压 有关 ()阿片受体分型： 、 、 、受体 作用 内源性配基 代表药物 脊髓以上镇痛、呼吸抑制 -内啡肽 吗啡、 哌替啶 心率减慢、欣快感、依赖性 脊髓镇痛、镇静、缩瞳 强啡肽 喷他佐辛轻度呼吸抑制 丁丙诺啡 调控受体活性 亮啡肽 ？ 作用机制v脑啡肽通过抑制脊髓感觉神经末梢释放 P物质 干扰痛觉冲动传入中枢v疼痛时，外周感觉神经的阿片受体上调，内源性阿片肽可由免疫细胞释放，产生局部镇痛。作 用 机 制q阿片类作用于阿片受体 膜电位超极化 神经末梢的递质（ P物质）释放减少 阻断神经冲动的传递 产生镇痛作用。
