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药物化学6寄生虫病防治药物20160411.ppt

1、第 6 章寄生虫病防治药物 寄生虫病 含义:由宿主(人和动物)体内的 寄生虫感染 引起的疾病。大多为人畜共患病。 分类:( 1) 原虫病 类(如疟疾、阿米巴痢疾等)( 2) 蠕虫病 类(如蛔虫病、蛲虫病、绦虫病等)( 3) 吸虫病 类(如血吸虫病、肝吸虫病等) 抗寄生虫病药物 含义:用于 杀灭、驱除和预防 宿主(人和动物)体内各种 寄生虫 的药物。 分类:( 1) 抗原虫病 类药物( 2) 抗蠕虫病 类药物( 3) 抗吸虫病 类药物 我国研制的新药:( 1)抗疟疾药:苯芴醇、羟基哌喹、洛萘啶、 青蒿素及其衍生物 等。( 2)驱肠虫药:川楝素、鹤草酚等。( 3)抗血吸虫病药:没食子酸锑钠、呋喃丙

2、胺等。 6.1 抗疟疾药1、疟疾是世界范围内流行最广、危害最大的热带传染性寄生虫病。 ( P204)2、 疟疾与艾滋病、结核病、肝炎 并列为四大传染病。3、疟疾在公元前二、三世纪的古罗马典籍和 黄帝内经 中就有记载。 1880年 Laveran发现了疟原虫,1897年 Ross发现疟疾是通过蚊子传播的。4、疟疾由 疟原虫 感染引起,通过 雌性按蚊 传播。临床常见的为间日疟及恶性疟。症状为寒战、高热、昏迷、抽搐等。 5、 1820年从金鸡纳树皮中提取出 奎宁 。拉韦朗 ( Charles Louis Alphonse Laveran, 1845-1922),法国病理学家、寄生虫病学家。 1880

3、年在疟疾患者血液中发现疟原虫。因发现疟原虫及后来对原虫病的研究而获得 1907年诺贝尔生理学或医学奖。罗纳德 罗斯( Ronald Ross)( 1857.5.13 1932.9.16),英国医生、英国微生物学家。 1897年发现蚊子是传播疟疾的媒介,为此获得 1902年诺贝尔生理学或医学奖。 6.1.1 疟原虫的生活周期与抗疟药的作用环节疟原虫的生活周期分为人体内的 无性生殖期 和蚊体内的 有性生殖期 。每一生活周期的疟原虫对不同抗疟药的敏感性也不同,因此各抗疟药的用途也不同。1、蚊体内期:( 1)按蚊叮咬疟疾患者后,雌雄配子体在蚊体内结合成合子,再发育成子孢子。( 2)该阶段抗疟药的作用是

4、 抑制疟原虫发育,阻断疟疾传播 。代表药物有磷酸伯喹、乙胺嘧啶等。2、红细胞外期:( 1)按蚊叮咬健康人体后,将子孢子输入体内,进入肝细胞发育繁殖。( 2)该阶段抗疟药的作用是 杀灭疟原虫,预防疟疾症状发生 。代表药物有乙胺嘧啶、氯胍等。3、红细胞内期:( 1)疟原虫进入血液侵入红细胞发育繁殖,产生疟疾症状。( 2)该阶段抗疟药的作用是 杀灭疟原虫,治疗控制疟疾症状 。代表药物有奎宁、磷酸氯喹、青蒿素等。6.1.2 常用抗疟药的结构类型6.1.2.1 奎宁及喹啉类( 1)发展历史: 1820年从金鸡纳树皮中提取分离出 奎宁 ,对红细胞内期的疟原虫有杀灭作用。 对奎宁进行结构改造, 发现和发展了一系列疗效好的抗疟药。( 2)代表药物: 奎宁 、甲氟喹、苯芴醇、 氯喹 、伯氨喹、哌喹、羟基哌喹等。( 3)主要作用于 红细胞内期,杀灭疟原虫,治疗控制疟疾症状。

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