1、碳氢酶烯，爱恨情仇305医院 呼吸内科刘勇谋 药理消化链球菌属等革兰阳性菌群革兰阳性菌群金黄色葡萄球菌 ,肺炎链球菌 等肺炎链球菌 、 肺炎克雷伯菌等革兰阴性菌群脆弱类杆菌属等革兰阴性菌群细菌需氧菌 4th头孢霉素,3rd头孢霉素,MRSA喹诺酮VCM,LZD etc从重度感染的降阶梯治疗来看初始治疗药物的定位从重度感染的降阶梯治疗来看初始治疗药物的定位碳青霉烯类药物厌氧菌Anti anaerobs监制：昭和大学医学部 临床感染症学 教授 二木芳人先生碳青霉烯类的分类特点 药物第一类 对非发酵 G-杆菌作用有限，适用于复杂性或产 ESBL肠杆菌所致社区获得性感染厄他培南第二类 对包括非发酵 G
2、-杆菌在内的绝大多数致病菌均有效，适用于医院获得性感染亚胺培南美罗培南比阿培南帕尼培南多利培南（未在中国上市）第三类 除第二类的菌谱以外尚对 MRSA有效CS-023（ tomopenem, 未上市）1. Shah PM JAC 2003; 52:538-5421. Schurek KN Expert Rev Anti infect Ther 2007;5:185-1982. Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-11113. Nicolau DP Expert Opin Pharmather2008;9:23-37# MIC值亚胺培南 美
3、罗培南 比阿培南 厄他培南 帕尼培南金葡菌、链球菌 + + + + +肠球菌 (粪肠球菌 ) + + + + +厌氧菌 + + + + +肠杆菌 + + + + +产 AmpC/ESBLG-菌 + + + + ND铜绿假单胞菌 /不动杆菌 + + + 碳青霉烯类的比较 : 体外抗菌谱碳青霉烯的基本概念-具有强效、广谱、耐酶三重优势（一） woodward的构想和研发哈佛大学 woodward教授提出把青霉素 类 与 头孢 菌素 类 的母核融合在一个母核中，从而具有 强 、广、耐三重 优势 ，首先上市的 亚 胺培南呈现 更耐 酶 、更广 谱 、更 强 效三重 优势 ，具有里程碑的巨大意 义 。头
4、孢烯（ Cefem）青霉烯（Penem）碳青霉烯（Carbapenem）碳青霉烯（Carbapenem）青霉烷（ Penam）7碳青霉烯的结构三优化优化母核1. 结合了青霉素 5元环和头孢烯的共轭双键，碳青霉烯强力的抗菌活性，取决于 环的 张力 和邻位 双键 的双重活化影响。2. 把 S原子换成 C原子，键角变小（从 120变成 108）使二氢吡咯环形成平面结构。优化桥头 H的反式结构6位 -H与桥头 5位 -H呈反式构型（头孢菌素等）都是顺式 构型 从而能给靶位提供更佳结合部位，而同时赋予对 -内酰胺酶的稳定性。并对 -内酰胺酶有抑制作用。优化 4位和 2位的侧链1. -羟乙基侧链 提高 对
5、 -内酰胺酶的稳定性，并有抑制作用。2. 碱性烷基硫醚侧链（包括脒乙基硫醚和吡咯乙基硫醚侧链两类）提高对 G-杆菌的作用。-内酰胺环碳青霉烯环碳原子键角 108 硫原子键角120碳青霉烯具有更耐酶、更广谱、更强效的三重优势碳青霉烯囊括了青霉素类、头孢烯类、头霉烯类三类的优势。从 G+ /G-，厌氧 /需氧，杆菌 /球菌具有更广的抗菌谱碳青霉 烯类 更耐 酶 优势一、 肠 杆菌科 细 菌耐 药 率（ %）抗菌药物 肠杆菌科细菌（ 35788株）亚胺培南 5.3美罗培南 5.4厄他培南 5.4阿米卡星 5.5TZP 7.4CSL 9.1头孢他啶 27.4头孢吡肟 22.8庆大霉素 33.6环丙沙星
6、 38.6CHINET 耐药检测 2014年仅供医学专业人士参考碳青霉 烯类 更耐 酶 优势二、 肠 杆菌科 细 菌耐 药 率（ %）抗菌药物 大肠埃希菌（ 16511） 克雷伯菌（ 11308） 变形杆菌（ 1732） 肠杆菌属（ 3418）亚胺培南 0.9 10.5 1.5 4.5美罗培南 1.0 13.4 2.1 3.3厄他培南 1.2 10.9 3.3 7.7阿米卡星 4.0 9.0 4.5 3.3TZP 3.4 13.9 1.6 9.5CSL 5.4 16.1 2.9 8.9头孢他啶 28.8 29.1 7.3 32.8头孢吡肟 28.1 22.6 9.1 12.8头孢西丁 13.6 12.1 2.5 91.3磷霉素 7.3 - - -CHINET 耐药检测 2014年
